文档介绍：2008年第28卷第1期,141~~144研究简报·-5(4H)-酮的合成张英群术马晶军王春李敬慈张冬暖臧晓欢李杰(河北农业大学理学院保定071001)摘要报道了以吡啶为缚酸剂,由乙酰乙酸乙酯、盐酸羟胺和芳香醛经三组分一锅法缩合制备3一甲基一4一芳亚甲基一异嗯唑一5(4H),(4H)一酮;三组分缩合;一锅法合成One-PotSynthesisof3-Methyl-4-arylmethylene。isoxazol_5(4H)。onesZHANG,Ying—QunMA,Jing—JunWANG,ChunLI,Jing—CiZHANG,Dong—NuanZANG,Xiao—HuanLI,Jie(CollegeofScience,AgriculturalUniversityofHebei,Baoding071001)Abstract3-Methyl--4--arylmethylene--isoxazol--5(4H)----ponentcondensationreactionsofethylacetoacetate,,lHNMRandIRspectraKeywords3一methyl一4一arylmethylene—isoxazol一5(4H)一one;ponentcondensationreaction;one-potsynthesis异嗯唑酮衍生物是一类具有重要生理和药理活性的杂环化合物,作为一类新型的抗精神病药物,对难治性抑郁症、精神分裂症有明显疗效,】.(4H).酮衍生物的传统合成方法通常分两步进行,首先乙酰乙酸乙酯与羟胺反应生成肟,随后经环合得到异嗯唑一5(4H)一酮,第二步,异嗯唑一5(4H)(4H)一酮【卜;,多组分反应是有效提高合成效率,快速提高分子多样性的一种有效途径,从而成为近年来兴起的组合化学和多样性合成中最常采用的方法[1l,12].在一锅内完成原来需要分两步或多步进行的合成,即“一锅反应”,可同时形成多个化学键而无需分离中间产物,减少了后处理和分离纯化过程以及废弃物的产生,符合有机合成绿色化、,报道了乙酰乙酸乙酯、盐酸羟胺和芳香醛经三组分一锅法缩合制备3一甲基一4一芳亚甲基一异嗯唑一5(4H)一酮衍生物的新方法,与文献方法相比,不仅缩短了反应时间,而且操作简便,,—mail:******@ReceivedNovember23,2006;revisedJune11,2007;ac