文档介绍：胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)可激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。
M胆碱受体激动药
胆碱酯类
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
生物碱类毛果芸香碱、毒蕈碱
N胆碱受体激动药
N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。
内容提要
教学基本要求
掌握: 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及
应用注意事项。
熟悉: 乙酰胆碱的药理作用。
了解: 胆碱受体激动药的分类及代表药物。
胆碱酯类(choline esters)
M、N受体均兴奋,但以M受体为主
拟胆碱生物碱类(alkaloids)
主要兴奋M胆碱受体
第一节 M胆碱受体激动药
一、胆碱酯类
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
醋甲胆碱(methacholine)
卡巴胆碱(carbachol)
贝胆碱(bethanechol)
第一节 M胆碱受体激动药
【药理作用】
心血管系统
血管扩张
减慢心率
减慢房室结和浦肯野纤维传导
减弱心肌收缩力
缩短心房不应期
乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)
第一节 M胆碱受体激动药
A:血管内皮完整
图6-1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于
血管内皮的完整性(A),如内皮细胞受损,则ACh的扩张血管作用消
失(B)
B:血管内皮受损
第一节 M胆碱受体激动药
Blood vessels
arteries
dilation (via EDRF)
constriction (high-dose direct effect)
Heart
sinoatrial node
decrease in rate (negative chronotropy)
atria
decrease in contractile strength (negative inotropy) decrease in refractory period
atrioventricular node
decrease in conduction velocity (negative dromotropy). increase in refractory period
ventricles
small decrease in contractile strength
第一节 M胆碱受体激动药
胃肠道
泌尿道
其他
腺体
眼
神经节和骨骼肌
中枢
支气管
第一节 M胆碱受体激动药
gastrointestinal tract
motility
increase
sphincters
relaxation
secretion
stimulation
urinary bladder
detrusor
contraction
trigone and sphincter
relaxation
第一节 M胆碱受体激动药