文档介绍：β受体阻滞剂在临床中的应用徐丽1ppt课件目录1:倍他乐克®缓释片是什么?2:着眼STEMI适用人群,早期足量使用BB。3:心率管理在高血压治疗中的重要地位。2ppt课件倍他乐克缓释片倍他乐克®缓释片在中国获批的适应症:,;5(6):571-®®缓释片较平片的结构变化采用琥珀酸盐替代酒石酸盐,有效延缓溶解速度37℃为获得缓慢而持久释放美托洛尔的目的,缓释片采用了琥珀酸盐替代平片的酒石酸盐,使其在37℃水中的溶解度(270mg/ml)显著低于后者(>700mg/ml),从而有效延缓了溶解速度。>,;30:S2- C OHHO C HCOOH琥珀酸分子结构式COOHH C HH C HCOOH4ppt课件SandbergA,;33(suppl):S3-,;30:S2-®缓释片较平片的剂型变化革命性制药工艺——多单位微囊系统5ppt课件倍他乐克®缓释片独一无二的控释缓释技术前20h恒速释放药物释放更稳定CR/ZOK——IC零级释放动力学作用的持续时间长:高原平台效应• 在20h内,恒速释放:控释片• 在24h内,先恒速后缓慢释放:控释缓释片OosterhuisB,,1988;33(Suppl):S15-®缓释片较平片有什么优势?7ppt课件倍他乐克®缓释片药物释放不受胃内环境的影响1. SandbergA,;33(suppl):S3-. 酒石酸美托洛尔说明书3. 琥珀酸美托洛尔说明书餐时空腹204048 12给药后时间(小时)162024对12名健康志愿者在餐时(标准的早餐)或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg,结果显示,两者的血药浓度变化相似。倍他乐克®缓释片药物释放不受进食影响1008060注:酒石酸美托洛尔应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%2琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影响其生物利用度38ppt课件日剂量相同时,倍他乐克®缓释片血药浓度平稳,而平片出现血药浓度波动大60050040030020010000 1 24824倍他乐克缓释片100mgqd倍他乐克平片50mgbid12时间(小时)该研究比较了倍他乐克缓释片100mg与倍他乐克平片100mgqd和50mgbid在12名健康志愿者中的药代动力学研究数据,结果显示:在服药后5天达稳态血药浓度时,倍他乐克缓释片的血药浓度波动明显低于平片,具有较低的血药浓度峰值。,;33(Suppl):S9-®缓释片较平片的24小时血药浓度更平稳Cmax=388nmol/LminC =75nmol/L9ppt课件倍他乐克®缓释片较平片的血药浓度波动更小• 健康志愿者口服美托洛尔稳态后: 倍他乐克平片50mg,bid,峰浓度约388nMol/L,24h血药浓度波动性为225% 倍他乐克缓释片100mg,qd,峰浓度约163nMol/L,24h血药浓度波动性79% 倍他乐克平片100mg,qd,峰浓度约722nMol/L,24h血药浓度波动性470%SandbergA,;33(Suppl):S9-;41:151-