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国内讲堂
喹诺酮类抗菌药的研究进展
,
作者简介引言均具有良好的抗菌作用,
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喹诺酮类抗菌药是合成抗菌药,目前广泛用于明显较差。奈瑟菌属、卡他莫拉菌对氟喹诺酮类抗
染性疾病的诊治. 细菌治疗尿路感染、呼吸道感染、腹腔感染等感染性疾菌药多呈现敏感。脆弱拟杆菌等厌氧菌多数对喹诺
耐药性及耐药机制研究病。据报道,喹诺酮类抗菌药的销售额仅次于一酮类耐药。氟喹诺酮类抗菌药,对嗜肺军团菌、支
抗菌药临床药理研究.
内酰胺类抗生素,在抗菌药物的销售额中占第原体属、衣原体属等具有抗菌的作用,对结核分枝
中华医学会上海分会感
。近年来,喹诺酮类抗菌药不断有新品种问杆菌、堪萨斯分枝杆菌、偶然分枝杆菌和部分龟分
,是研发得最快的一类抗菌药物。新一代喹诺酮枝杆菌亦有抗菌作用,对鸟分枝杆菌复合群则基本
抗感染化疗杂志常务
类抗菌药在作用机制、。
编委.
杂志面均与环丙沙星等品种有不同之处,其临床应用的近年来上市的主要品种有加替沙星、莫昔沙
编委. 适应证也较老品种有所扩大。星、吉米沙星等,被称为“新喹诺酮类”或第代
喹诺酮类抗菌药。在抗菌活性方面,新喹诺酮类抗
抗菌谱及抗菌活性菌药具有以下特点:对革兰阳性球菌的作用增
喹诺酮类抗菌药发展至今已经有余年。第强,特别是对肺炎链球菌等链球菌属具有良好的抗
代喹诺酮类抗菌药为萘啶酸,抗菌谱较窄,仅对大菌滑陛;对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型
肠埃希菌、变形杆菌属、沙门菌属和志贺菌属的部病原体的作用增强;加替沙星、莫昔沙星等对
分菌株有抗菌活性,且作用较弱,目前临床已很少脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌涪生增强;莫昔沙
应用。第代喹诺酮类抗菌药为吡哌酸,对沙门菌星对不动杆菌属等部分葡萄糖非发酵菌的活生也略
属、志贺菌属等肠杆菌科细菌的抗菌活性较萘建酸有增强。
强。
年,合成了第个氟喹诺酮类抗菌药——作用机制及耐药机制
诺氟沙星,此后又相继合成一系列含氟喹诺酮类衍喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌合成而起
生物,如环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星等,统称杀菌作用。它的作用靶位有个,分别为旋转
为氟喹诺酮类,属于第代喹诺酮类抗菌药,其所酶及拓扑异构酶Ⅳ,两者均参与了的复制。
有品种对肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌属、喹诺酮类抗菌药对于个靶位的作用强度,在革兰
沙门菌属及志贺菌属等肠杆菌科细菌均具有强大的阳性球菌与革兰阴性杆菌之间有所不同,在老品种
抗菌活性。流感嗜血杆菌对氟喹诺酮类抗菌药高度与新品种之间亦不同。对于大肠埃希菌等革兰阴性
敏感。氟喹诺酮类抗菌药对不动杆菌属和铜绿假单杆菌,环丙沙星等品种的主要作用靶位为旋
胞菌等的抗菌作用较肠杆菌科细菌为差。氟喹诺酮转酶,次要靶位为拓扑异构酶Ⅳ;对于链球菌属、
类抗菌药中,以环丙沙星对革兰阴性杆菌的体外抗葡萄球菌属等革兰阳性球菌,环丙沙星等品种的主
菌滑陛最高,左氧氟沙星、氧氟沙星与之相仿或略要作用靶位为拓扑异构酶Ⅳ,次要靶位为旋
低,诺氟沙星、