文档介绍：[资料]择泰择泰(唑来膦酸)北京诺华制药有限公司肿瘤药品事业部销售总监胡瑞武对外宣布,由诺华公司研制的有效治疗实体瘤骨转移的新药择泰(唑来膦酸)正式在中国上市。广州中山肿瘤医院管忠震教授称,择泰是治疗恶性肿瘤骨转移药物的最新代表,有助于完全实现减轻肿瘤骨转移患者疼痛、恢复功能、提高生活质量和延长生命的目标。骨转移是恶性肿瘤最常见的并发症之一。在肿瘤病人中大约有10%-20%会发生骨转移。骨转移会引起骨痛、骨折、高钙血症、脊髓压迫以至截瘫。对骨转移患者在临床上除了常规的化疗、放疗和同位素治疗外,也采用其他药物治疗,诺华公司研制的帕米膦酸二钠是现有治疗骨转移的标准药物。诺华公司在帕米膦酸二钠基础上进行研究开发,1987年,诺华科学家在实验室里发现了择泰这种新型的化学物质,其强度是帕米膦酸二钠的850倍,这个结果使择泰很快在1993年被应用于人体试验。2002年,择泰在美国、欧盟和瑞士通过上市申请,适应症是治疗由肿瘤引起的高钙血症,以及实体瘤和多发性骨髓瘤所导致的骨转移。大量循证医学试验证实,择泰对于高钙血症、乳腺癌和多发性骨髓瘤、肺癌和其他实体瘤、前列腺瘤的骨转移等症具有显著疗效。择泰因此被美国FDA批准为唯一对所有实体瘤和多发性骨髓瘤骨转移有效的双磷酸盐类药物,并具有给药方便的特点(静脉注射时间15分钟,其它同类产品的输液时间在2小时以上)。目前择泰已经在全球120个国家上市和销售,全球每年销量达10亿美元,已有100万病人使用过择泰。择泰说明书:商品名:择泰Zometa通用名:唑来膦酸Zoledronicacid药物分类:影响骨代谢的药物性状:唑来膦酸的化学名为:1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-二磷酸一水化物,分子式:C5H10N2O7P2?H2O,分子量:。本品为白色冻干粉。药理作用:唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物,它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明,唑来膦酸可抑制骨吸收,但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。临床研究与帕米磷酸的临床研究表明,对于肿瘤引起的高钙血症,唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。%,%,%。唑来膦酸两个剂量组的疗效没有显著差异,但是,唑来膦酸组和帕米磷酸钠组之间有显著性的统计学差异。唑来膦酸8mg组中低血钙症的发生频率较高。单剂使用本品,有一半的病例在给药后4天内升高的血钙浓度降低至正常值范围之内。唑来膦酸组的高钙血症复发的中位时间是30-40天,而帕米磷酸组为20-22天。血钙重又升高的患者(>)再次治疗的缓解率(完全缓解率)为52%,只对8mg本品剂量组进行了该项指标的研究。由于没有数据可与4mg剂量组进行比较,所以8mg剂量的缓解率是否更好尚不清楚。药代动力学分布:在初始24小时内,给药量的44?18%排泄到尿中,其余的主要滞留在骨组织中。唑来膦酸与血细胞没有亲和性,与血浆蛋白的结合性也较低(大约为22%),而且不依赖于唑来膦酸的浓度。将注射时间从5分钟增加到15分钟,在注射结束时,唑来膦酸浓度降低了30%,但对AUC没有影响。与其它二磷酸化合物相比