文档介绍：!""#年第!#卷第#!期,##!$%##&#有机化学’()*+,+-./0**)6’(+7),809:.2;!#,!""#<.;#!,##!$%##&#·研究论文·!"(#$"苯基"!$,#$,%$"三唑"&$"甲酰基)"&"芳基氨基硫脲及其环化产物的合成刘方明!王宝雷张正方(新疆大学化学系乌鲁木齐=&"">$)摘要以!?苯基?#,!,&?三唑?>?甲酰肼为原料合成了几种新的#?(!@?苯基?#@,!@,&@?三唑?>@?甲酰基)?>?芳基氨基硫脲,在不同条件下环化,制得一系列新的#,&,>?噻二唑、#,&,>?"二唑和#,!,>?均三唑衍生物。化合物的结构经元素分析、AB、#C<DB和DE确证,并对其波谱性质进行了讨论。关键词!?苯基?#,!,&?三唑,#,&,>?噻二唑,#,&,>?"二唑,#,!,>?三唑?F?硫酮,D1**)6(碱’()*+,-./!"(#$"01,/23"!$,#$,%$"(4+"&$")"&"5423(1+.-,8+954:56+*,-5/*;,35(,*<,(,+9=.8>.)/*-GAHI1*5?D)*5",JK<LM1.?G+),NCK<LN(+*5?I1*5(!"#$%&’"(&)*+,"’-.&%/,0-(1-$(23(-4"%.-&/,356’7-,89::;<+,-($)?:-(459(K,+0)+,.3*+O16928().,+7)610P1Q)R+R+0)S18)S+,(#)O+0+,9*8(+,)Q+RP91RR)8).*0+168).*.3!?T(+*92?#,!,&?80)?>?(9R01Q)R+(!)O)8(,+S+0121092),.8().691*18+,,O()6(6962)Q+R/*R+0R)33+0+*86.*R)8).*,)S+#,&,>?8()1R)+,#,&,>?.U1R)+.0#,!,>?80)?F?8().*+R+0)S18)S+,(%,&.******@AB);V(+D1**)6(P1,+,.3#,!,>?80)?F?8().*+R+0)S18)S+,(***@AB)O+0+12,.,9*8(+,)Q+R;C,*-!?T(+*92?#,!,&?80)+,#,&,>?8()1R)+,#,&,>?.U1R)+,#,!,>?80)?F?8().*+,D1**)6(P1,+众多酰胺基硫脲类化合物具有多种生物活性[#,!],在不同条件下将其环化所得到的"二唑、噻二唑及均三唑等氮唑类杂环化合物也具有较好的生物活性,如:抗真菌、驱虫、消炎和植物生长调节等[&%W],从而引起化学家对这几类化合物的广泛兴趣并进行深入研究。最近研究表明,将#,!,&?三唑引入某些活性分子可明显增强其药性[=,X]。因而,对于#,!,&?三唑衍生物的合成及活性研究已成为唑类化合物研究的新热点[#"%#!]。鉴于不同活性的杂环核在同一分子中聚集能明显改善化合物的生物活性这一特性,我们将!?苯基?#,!,&?三唑基引入到上述几类杂环体系中,合成了一系列新的含连三唑基的#,&,>?噻二唑,#,&,>?"二唑和#,!,>?三唑?F?硫酮类衍生物,以期实现多种生物活性的叠加。合成路线见E6(+