文档介绍：塞
氟苯尼考的研究新进展及其应用
陈晓慧刘明春焦阳
,
氟苯尼考又称氟甲矾霉素是美国先灵一葆雅。一抗菌活性
公司于年研制成功的一种新型兽医专用氯霉素类广氟苯尼考具有极广的抗菌谱对革兰氏阳性菌及阴性菌都有
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谱抗菌药其化学名称为一苏一一对甲矾基苯基一一二氯强大的杀灭作用对厌氧革兰氏阳性菌及阴性菌螺旋体立克
。、、、
乙酞氨基一一氟丙醇它具有抗菌谱广吸收良好体内分布次氏体阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用能透过血脑屏障
、、, 。
广安全高效耐药性发生率低等特点对敏感菌所致的畜禽细对动物细菌性脑膜炎的治疗效果是其它抗菌药不能比的体内外
。, 、、, 、
菌性疾病治疗效果显著目前已在亚洲欧洲美洲等多试验表明其抗菌活性明显优于当前的抗菌药物如氯霉素
、、。、、、
个国家上市主要用于猪牛鱼及禽类疾病的治疗我国现已甲矾霉素土霉素四环素氨节青霉素以及目前广泛应用的哇
。
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通过该药的审批生产的剂型有水针剂溶液和散剂等诺酮类药物
药代动力学
点,
结构特内服和肌内注射吸收迅速分布广泛半衰期长血药浓度
。
氟苯尼考是氯霉素的结构同系物结构的修饰及改造使其在高能较长时间地维持有效血药浓度给犊牛一次肌内注射
。
安全性和有效性方面比氯霉素和甲矾霉素具有明显的优势氟苯后其药动学参数为一拼
、
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尼考在结构上以原子取代了氯霉素甲矾霉素中丙烷链碳位一一!
一。
置上的日阻止了细菌乙酸转移酶在此位置上的乙酞化作用一抖肌内注射后在多数
。。
故不受该酶影响而免被灭活因此氟苯尼考不会产生类似氯霉犊牛血清中仍能测到的平均浓度其蛋白结合率在血清浓
、
、、。
素甲矾霉素由质粒介导所产生的耐药性而且对许多氯霉素耐度为和旧寸分别为陀和旧
。,
药菌株仍然敏感氯霉素由于有严重的致再生障碍性贫血的不良通过静注及肌注给药研究氟苯尼考在绵羊体内的药动学结
, 。
反应许多国家已禁止氯霉素在动物疾病防治上的使用尤其是果表明它在绵羊体内吸收好分布快消除缓慢且氟苯尼考对
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食品用动物如美国「研究表明氯霉素结构中芳香环上对羊乳腺炎有良好的治疗效果
。
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位硝基是引起再生障碍性贫血的主要基团氟苯尼考在结构上以旧头感染胸膜肺炎放线杆菌的杂交猪分别采用静脉注射
, 、
日厂。基团取代了一。基团用药后不再引起再生障碍性贫肌肉注射洲及三种给药途径按吻单剂量静注给予
。
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血的不良反应氟苯尼考药动学参数分别为分布半衰期卜清
除半衰期口药时曲线下面积一
性。
状衬卜稳态分布容积肌注和口服给药
,
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氟苯尼考为白色或类白色的结晶性粉末无臭在二甲基甲的药动学参数分别为血药峰浓度和
, ,
酞胺中极易溶解在甲醇中溶解在冰醋酸中略溶在水或氯仿分布半衰期和清除半衰期口
。。。
中极微溶解水溶液的日值应为一和旧卜和表明氟苯尼考在感染猪体
, 。
内吸收快而完全分布广泛清除缓慢感染猪与健康猪体内药
学。
药理动学特征没有显著差异
, 。
尼注分
抗菌机理氟苯考静后在鸡体内布快消除也快消除半衰期
。
氟甲砚霉素抗菌机理与氯霉素及甲砚霉素相同主要与细菌为分布半衰期为