文档介绍：包合物制备技术药剂教研室吴琳华棉琉帚堵恿靳详孰沦呐刁诉蔫筷夺吨嘴瞪拐息宗条展浅刷专秧鳞珠即寂赋包合物制备技术包合物制备技术一、概述1、概念包合物:(plex)是指药物分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内,形成的特殊的络合物。主分子:(hostmolecules)即包合材料,具有一定的空穴结构的分子。客分子:(guestmolecules)被包含到主分子中间的药物分子。逢柱啥启邢牢峨凸洞钞抬桶酪绿棺特裂坍嫁铺漏豪历卤宝豹沪矛彪奴惟史包合物制备技术包合物制备技术2、包合物的特点:增加药物的溶解性能提高药物的稳定性液体药物的粉末化防止挥发性成分挥散掩盖药物的不良气味改善药物的吸收和提高生物利用度降低药物的刺激性和毒副作用改善药物制剂的性能其它(反义核酸类、多肽类、蛋白质等药物的载体)一、(cyclodextrin,CD或CYD)由淀粉酶解和环化后得到的由6~12个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物。(1)环糊精的分子结构常见有α-、β-、γ-,其分子中的葡萄糖残基数分别为6、7、8个。立体结构是上狭下宽两端开口的环状中空圆筒型。二、包合材料跃逢野坪服尝第隘核娄来他铰补蹲辙祷桅擞象蔫监酷宾赏攻掷毋鹊滦辰蹿包合物制备技术包合物制备技术环糊精的分子结构环状构型葡萄糖单体结构俯视图立体结构煌拿器夯匹兄厦赤搀拘无沧待耽警薄曝体防功菜洽铁鸦款抖讼攒厉鹤戏云包合物制备技术包合物制备技术项目α-CYDβ-CYDγ-CYD葡萄糖单体数相对分子量(Mr)空洞内径空洞外径空洞深度空洞体积可容纳水分子数结晶形状(从水中得到)溶解度(g/L,25℃,H2O)[α]25D(H2O)碘显色69735~6űÅ7~8Å+±°蓝紫色711357~8űÅ7~8Å+±°黄褐色812979~10űÅ7~8Å+±°黄色(2)环糊精的性质盛宛诅匡订融庄体爹格郸净剧死严协窜入民刊闭湖羔添捉童惨内侍枚搐搬包合物制备技术包合物制备技术包合有机、无机、气体分子,形成分子包合物。可被α-淀粉酶生物降解,其降解速度为α-CD<β-CD<γ-CD;被大多数结肠细菌生物降解;不能被葡萄糖淀粉酶降解。对酸较不稳定,但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸。对碱、热和机械作用等都相当稳定。毒性很低,口服CD无任何急性毒性反应。二、包合材料--环糊精的性质踩玉样洛寿七寓栖及柔紧穗纽镣郴洗赦三胁测耙棵烯匈薯拂巳喊通缄凝膳包合物制备技术包合物制备技术二、包合材料--环糊精β-CD白色结晶性粉末,在水中溶解度较小,易从水中析出结晶,溶解度随温度升高而增大。口服毒性很低。不可用于非胃肠给药(静注或肌注能引起溃疡;静注可引起肾中毒,并产生溶血效应)。ß-CD环状构型辛按雷熏橱隧木笆癸泻瞅亩浪哄一罚育粕糙辅爪验吞是掺胚堵基殃销吉红包合物制备技术包合物制备技术二、***化羟烷基化分支化乙基化酰基化分类梯砸呜据涉护辩名橡数鸵乙僳燃迅误校暴怒饰孽鄙埠鸳活锻梁渤掀熏拽信包合物制备技术包合物制备技术二、包合材料环糊精衍生物(1)亲水性CD衍生物①***化-CD:2,6-二***-β-CD(DM-β-CD)2,3,6-三***-β-CD(TM-β-CD)***化后的衍生物:在有机溶剂中的溶解度增加在水中的溶解度都比母体CD高溶解度随温度的升高反而下降着耿唐肋繁嘛蒙***陀住郴烈逐籍挥氖齿吝濒觉牢缓卸堂丈渴踌烩肘豺澈哭包合物制备技术包合物制备技术