文档介绍：中国新药与临床杂志,年月,第卷第期·.
文章编号———
复乳法制备左布比卡因多囊泡脂质体及其体外特性表征
仝新勇,雷国峰,毛妹君,谭燕
.上海恒瑞医药有限公司,上海;.上海市食品药品监督管理局科技情报研究所,
上海
关键词左布比卡因;脂质体; 药物释放系统;复乳法;缓释
摘要目的复乳法制备左布比卡因多囊泡脂质体,并对其体外特性进行表征。方法采用复乳法制
备左布比卡因多囊泡脂质体, 以包封率和粒径为评价指标,对处方及工艺进行单因素考察,并对其在
.的磷酸盐缓冲液和人血浆中的体外释放进行表征。结果确定处方工艺为氢化磷脂·~,
胆固醇·『,二棕榈酰磷脂酰甘油·~, 三油酸甘油酯·~,外水相葡萄糖浓度为%,有机溶
剂为氯仿一乙醚:,/,乳化时间为,氮气流速·制备脂质体,左布比卡因多囊泡脂
质体呈典型的非同心囊泡结构,平均粒径,在中释放较慢,人血浆中释放较快,的累
积释放量均可达到%以上。结论左布比卡因多囊泡脂质体具有较为明显的体外缓释效果。
中图分类号文献标志码

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【收稿日期—一【接受日期】——
【作者简介仝新勇一,男,甘肃平凉人,博士, 主要从事药物新剂型的研究。:———。—
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. . 中国新药与临床杂志,年月,第卷第期
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目前的临床局部麻醉需小剂量频繁给药以维持公司提供;三油酸甘油酯,;葡
有效治疗浓度。剂量较大时,有效治疗浓度的维持萄糖法国罗盖特公司;一赖氨酸游离碱
时间长,但札超出治疗窗,导致不良反应。使;其他试剂均为分析纯。
用更安全的长效局部麻醉药配方对于缓解术后的实验方法
剧烈疼痛具有现实的临床意义。脂质体作为药物多囊泡脂质体的制备左布比卡因多囊泡脂质
储库载体已有多个产品上市,然而传统的脂质体体采用复乳法制备『。具体过程为:用注射器缓
单室脂质体和多室脂质体均为同心脂质囊膜, 慢将·的左布比卡因溶液.·调
膜一旦破裂,药物即会漏出,,
具有包封率低、稳定性差等特点】。多囊泡脂质体,和的氯仿溶液
,具有不连续的药物中,×高速剪切制成/型初乳。
溶液囊泡,这些囊泡被连续的非同心的类脂双分吸取以上初乳注入含有%葡萄糖注射液
子磷脂膜所分隔,具有更多的包封容积和较大的和·赖氨酸游离碱的混合溶液外
粒径,尤其当某个囊泡破裂时,药物只从破裂的水相中,×剪切形成// 型复
囊泡释出,其他完整的囊泡仍可保持原状,因而乳。将此复乳快速移至含有外水相的置于
具有很好的缓释效应。脂质体型的布比卡因℃水浴的锥形瓶中,磁力搅拌并在液面持续通
可以延长动物和人对疼痛入氮气流速为· ,用生理盐水
的耐受时间。药物从脂质体储库中的缓慢释放减稀释后即得左布比卡因脂质体混悬液.
少了全身毒性的发生,并且可以提高布比卡因的。
给药剂量】。处方单因素考察以包封率和粒径为评价指
左布比卡因,—是盐标,固定为·~,对外水相中葡萄糖浓度、