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! 第六篇
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呼吸系统药物的临床合理应用!
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第一章镇咳药
第一章镇咳药
盐酸可待因
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【别名】磷酸甲基吗啡,-$,(./0"1*(%&$*(")*(+,$,*+2$1+/
【化学名称】, 二去氧, 环氧甲氧基甲基吗啡呐醇磷酸盐( )
3 45 56 7!5 585 5935 5:!5 5 9 ; 9 59
又二分之一水化合物
【化学分子式】· ·
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【剂型、性状】片剂:970A,8B0A;针剂:******@0/,******@0/;磷酸可待因糠浆:B C 7D。
无色细微结晶或白色结晶性粉末,无臭,味苦,有风化性,遇光易变质。易溶于水(9 ; 6);
微溶于乙醇(9 ; 67B),极微溶于氯仿或乙醚。其 6D 水溶液*<6 C = E 7;3 C =FD 水溶液等
渗。
【药理作用】本品作用类似吗啡,但在止咳、镇痛、抑制呼吸以及耐受性、成瘾性、便
秘等作用较吗啡弱。对延脑的咳嗽中枢有选择性抑制作用,镇咳作用强而迅速,疗效可
靠,是一个标准的镇咳药。治疗量对呼吸中枢无明显抑制,而兼有镇痛、镇静作用。本品
的镇痛作用为吗啡的 9@= E ******@3,镇咳作用为 ******@6。
【体内过程】口服用药的生物利用度为 6BD E 3BD。在体内主要分布于实质性器
官,如肺、肝、肾与胰脏。蛋白结合率=7D 左右。本品易于透过血 G 脑脊液屏障,但脑组
织内浓度相对较低;亦能透过胎盘,可从乳法分泌,分泌量一般较低,口服用药后 8B E
670%& 起效。9( 左右血药浓度达峰值,维持 6(。肌肉或皮下注射 9B E 8B0%& 起效,最大
作用时间为。约为。药物主要在肝脏代谢约变为吗
8B E :B0%& ,9@= = C 7 E 6( 9BD E 97D
啡和去甲可待因,然后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿排出。
【临床应用】适用于各种原因引起的剧烈干咳及刺激性咳嗽;尤适用于伴有胸痛的
剧烈干咳。临床上亦用于缓解中度至轻度疼痛。
【用法用量】口服,成人 97 E 8B0A@次,8@#。极量 B C 9A@次,B C =7A@#。儿童镇痛每次
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第六篇呼吸系统药物的临床合理应用
! " # $ %&’()’。镇咳为上述用量的%(* $ %(+。皮下注射:%# $ *!&’(次。极量! " %’(次,
! " +#’(,。
【不良反应】治疗量不良反应少见。偶有恶心,呕吐、便秘及眩晕等。大剂量能明
显抑制呼吸中枢,也可引起烦躁不安等中枢神经兴奋症状。过量时,临床出现皮肤湿冷,
头晕,嗜睡,精神错乱,严重的不安定,瞳孔缩小如针尖,癫疒间发作,神志不清,低血压,心
率过缓,呼吸微弱。为保持呼吸通畅,必须用人工呼吸,或静脉注射纳洛酮拮抗。如过量
系口服引起,需催吐或洗胃。小儿过量可引起惊厥。一次口服- .!&’时,一些病人可出
现兴奋及烦躁不安。
【注意事项】本品为国家管理的麻醉药品,反复应用可产生耐受性和成