文档介绍：Review
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、呋喃妥因的主要用途各是什么?
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化疗2
Chapter 39 -lactam antibiotics (-内酰胺类抗生素)
The department of pharmacology:辛志伟
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Contents for Learning
概述
青霉素类
头孢菌素类
其它-内酰胺类
-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
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Purpose and Requirement
Master:concept of antibiotics;effects, usage and adverse effects of penicillin G.
Be familiar with:monness of -lactam antibiotics; basic features of othe penicillins and cephalosporins.
Know:the feature of other -lactam antibiotics.
English words:
青霉素结合蛋白 penicillin-binding proteins, PBPs;
-内酰胺酶-lactamase; 青霉素G penicillin G;
阿莫西林 amoxicillin;
头孢菌素类 cephalosporins
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Introduction
一、抗生素的概念:
(一)定义:
抗生素是指由某些微生物在生长过程中产生的,能抑制或杀灭其它病原微生物或肿瘤细胞的化学物质。包括天然品和半合成品。
(二)分类:
二、-内酰胺类抗生素的基本特性
(一)结构与分类
:均有-内酰胺环,为其抗菌所必须,也
是-内酰胺酶的作用靶点。
Tab.
Fig.
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:
青霉素类;头孢菌素类;其它-内酰胺类;
-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
(二)抗菌作用机制
与PBPs结合→抑制转肽酶→抑制菌壁粘肽合成
不同的-内酰胺类药物穿透不同细菌胞壁或外膜的能力不同;不同细菌胞膜上的PBPs数量、分子量、对-内酰胺类抗生素的敏感性均不同,因而不同细菌对-内酰胺类抗生素中不同药物的敏感性也不同。
Fig.
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特点:
:繁殖期>静止期。
、畜毒性低:无细胞壁。
(三)耐药机理
-内酰胺酶:水解-内酰胺类抗生素
产生“牵制机制”
-内酰胺酶种类很多,不同的-内酰胺酶对不同的-内酰胺类抗生素破坏能力不同;不同的细菌可产生不同的-内酰胺酶。故不同细菌对不同-内酰胺类抗生素的耐药性不同。
:或增加合成量或合成新的PBPs
:G-菌
;
Fig.
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drugs used usually
一、青霉素类(penicillins)
结构与分类:
基本结构:6-氨基青霉烷酸(6-APA)
分类:天然品: 苄青霉素
耐酸类
耐酸耐酶类
半合成品: 广谱类
广谱、抗绿脓杆菌类
主抗G-菌类
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(一)天然品:苄青霉素 (青霉素G,penicillin G)
理化性质
为一种不稳定的有机酸,常用其钠盐或钾盐。其晶粉较稳定,易溶于水。其水溶液极不稳定,遇酸、碱、重金属、热、酶均易破坏,在室温下24小时,其活性大部分丧失。
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体内过程
吸收:口服无效(易破坏、吸收少);肌注吸收快
而完全,。
分布:血浆蛋白结合率46~58%,主要广泛分布
于细胞外液(关节腔、浆膜腔、间质液
等),房水、脑脊液含量低,但有炎症时
可达有效浓度。
消除:主以原形经肾排泄(肾小球滤过10%,肾
小管分泌90%),故尿中浓度高,
t1/~。丙磺舒可竞争抑制其排泄;
为延长作用时间可使用长效制剂(普鲁卡
因青霉素或苄星青霉素)。
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