文档介绍：1.-内酰胺类抗生素有哪些主要特点?
2.-内酰胺类抗生素包括哪些常用品种?
、耐药性、主要不良反应。
Review
Chapter 40 Macrolides, ycins and polypeptides Chapter 41 Aminoglycosides
The department of pharmacology:辛志伟
Master:the effects, usage and adverse effects of macrolides and aminoglycosides.
Be familiar with:the feature and usage of ycins and ycins.
Know:the feature and usage of other antibiotics.
English words:
红霉素 Erythromycin;链霉素 streptomycin;
庆大霉素 gentamicin;
Purpose and Requirement
Chapter 40 Macrolides(大环内酯类), ycins(林可霉素类) and Polypeptides(多肽类)
Macrolides (大环内酯类)
基本特点
:①多数G+菌(包括耐青霉素的金葡菌);②少数G-菌(脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、军团菌、空肠弯曲菌、非典型分枝杆菌);③厌氧球菌;④衣原体、支原体、弓形虫等有效。
:与50S亚基结合,抑制转肽及mRNA的移。属速效抑菌剂。
。
,同类间有交叉耐药。
代表药 红霉素(erythromycin)
Physiological disposition
Absorption:不耐酸,口服需用肠溶片或其酯化物。
Distribution:广,组织浓度>血药浓度,胆汁中浓度高(约为血浓10倍),但难入脑脊液。
Elimination:主经肝代谢,尿中原形药物很少,故肾功不良者仍可用。
抗菌谱:
1) G+菌:球菌、杆菌
2)少数G-菌:脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、军团菌、空肠弯曲菌
3) 厌氧球菌:
4)某些螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次氏体有抑制作用。
机理:抑制菌体蛋白质合成。
特点:速效抑菌剂。
耐药性:易,但不稳定(停药3~6月可恢复敏感
性),同类间有不完全交叉耐药。
Effects and Usage
耐药机理:
①改变靶位结构:23s核蛋白体RNA上腺嘌呤残
基转录后的甲基化。
②摄入减少或外排增加:膜成分改变或出现新成分。
③产生灭活酶:酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶、核苷转移酶等。
Usage:
1)耐青霉素的金葡菌感染。
2)对青霉素过敏的革兰氏阳性菌感染。
3)其它敏感菌引起的感染:其中对军团菌、弯曲
杆菌感染及白喉带菌者可作首选药。
不良反应:
:口服-胃肠反应;肌注-局部坏死(不宜采用);静注-静脉炎。
:过量(静滴>4g/d) 可致耳呜、听觉障碍等。
:可致转氨酶增高、肝肿大、黄疸等。以无味红霉素(依托红霉素)或琥乙红霉素为重,孕妇、慢性肝病、肝功不良者禁,婴幼儿慎用。
4. 伪膜性肠炎:口服红霉素可致,多由难辨梭状芽孢杆菌引起。
其它大环内酯类
第一代:乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、竹桃霉素、
罗红霉素、地红霉素、柱晶白霉素(吉他
霉素)、交沙霉素、罗他霉素等
共性:
抗菌谱似红霉素而抗菌力<红霉素,耐药性产生较慢,不良反应较轻,适用于对红霉素耐药或不能耐受者。