文档介绍：酒石酸布托啡诺诺扬主要成分?酒石酸布托啡诺?化学名为:左旋( -) -17- 环丁基甲基- 3,14- 二羟基吗啡喃 D-(-)- 酒石酸(1:1) 盐?分子式: C 21H 29 NO 2?C 4H 6O 6药理作用?本品及其主要代谢产物激动 K- 阿片肽受体,对 U- 受体则具激动和拮抗双重作用?主要与中枢神经系统( CNS ) 中的这些受体相互作用间接发挥其药理作用- +++ 部分拮抗布托啡诺+ -+++ 芬太尼+ +++ 哌替啶+ ++ 可待因+ ++ +++ 吗啡常用药物± - ++ 耐受性++ ± ++ 身体依赖性欣快、烦躁++ 镇静++ 欣快++ 行为、精神活动++ -++ 平滑肌痉挛减少-减少胃肠活动缩小-缩小瞳孔++ ± ++ 呼吸抑制脊髓水平脊髓水平脊髓以上水平镇痛β-内啡肽强啡肽脑啡肽内源性配基δκμ药理学受体型别命名 OP 1OP 2OP 3 国际药理学联合会( IUPHAR ) 命名 MOR KOR DOR 分子生物学受体命名阿片受体及激动后效应庄心良、曾因民等, 《现代麻醉学》第3版,人民卫生出版社药理作用μ:δ:κ=1:4: 25 ?在急性术后止痛的有效性比吗啡强 5-7 倍,比哌替啶强 40倍。?呼吸抑制为吗啡的 1/5 。?激动κ阿片受体而产生镇痛作用,几无耐药性?对μ型阿片受体有弱拮抗作用,无欣快感?对δ受体活性低,不抑制机体免疫对神经系统的影响?减少呼吸系统自发性的呼吸?咳嗽?兴奋呕吐中枢?缩瞳?镇静作用机制?有些研究证明:有些作用可能是通过 S 作用机制实现的。如改变心脏血管(神经)的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌,运动肌活动及膀胱括约肌活动药效学?镇痛作用一般静脉注射几分钟,肌注 10-15 分钟作用开始?静脉注射、肌注 30-60 分钟达高峰?维持时间为 3-4 小时药代动力学?肌注能很快吸收,在 20-40 分钟达到血浆峰浓度?血清蛋白结合率为 80% ,并在不大于 7ng/ml 的浓度范围内呈浓度依赖关系?可通过血脑屏障和胎盘屏障,可进入人的乳汁中?主要在肝脏被代谢,主要代谢产物为羟基化布托啡诺?肾功能障碍者肌酸酐清除<30毫升/分钟,半衰期延长约为小时,体液消除率为 150L/H 。 70%- 80% 的药物通过尿液消除,仅 15% 通过粪便消除适适应应症症?MEDLINE 文献检索显示,全球 960 余篇公开发表的研究证实,布托啡诺由于几无呼吸抑制、无欣快感躯体依赖潜力极低、无瘙痒、更低的消化道反应, 而广泛用于: 各类手术后自控镇痛、复合麻醉用药、分娩镇痛、门急症手术镇痛、口腔科手术镇痛各类手术后自控镇痛、各类手术后自控镇痛、复合麻醉用药、复合麻醉用药、分娩镇痛、分娩镇痛、门急症手术镇痛、门急症手术镇痛、口腔科手术镇痛口腔科手术镇痛控制吗啡等引起的瘙痒、缓解麻醉后寒战( PS)、肾绞痛治疗、肿瘤镇痛、偏头痛治疗控制吗啡等引起的瘙痒、控制吗啡等引起的瘙痒、缓解麻醉后寒战( 缓解麻醉后寒战( PS PS)、)、肾绞痛治疗、肾绞痛治疗、肿瘤镇痛、肿瘤镇痛、偏头痛治疗偏头痛治疗