文档介绍：阿帕替尼治疗晚期胃癌的药物上市培训肿瘤医学部2014-09-25阿帕替尼的研发历程临床前药理毒理IND资料完成2006I期临床研究完成2009II期(胃癌)研究启动200720112013III期(胃癌)研究启动CDE审批2010II期(胃癌)研究完成2008III期(胃癌)研究完成20142004I期临床研究启动药理毒理全面评价启动目录临床前研究Ⅰ-Ⅲ期临床研究安全用药甲磺酸阿帕替尼化学结构式药物简介通用名称:甲磺酸阿帕替尼片商品名称:艾坦®分子式:C25H27N5O4S分子量::高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点,阻断下游信号传导,抑制肿瘤组织新血管生成VEGF与肿瘤的关系药物作用机制阿帕替尼EGFTrapVEGFTrap药物作用机制作用靶点IC50(nM)阿帕替尼索拉非尼舒尼替尼帕唑帕尼阿西替尼VEGFR-170----3----1747--PDGFR-β537---kit42068---1>10000580------FLT-3--58------阿帕替尼对VEGFR-2的高度选择性阿帕替尼单药在临床前移植瘤模型的药效阿帕替尼对人胃癌SCG-7901裸小鼠移植瘤的疗效*小鼠胃癌移植瘤模型:阿帕替尼单药的药效明显,并呈现剂量依赖性阿帕替尼单药在临床前移植瘤模型的药效药效模型剂量抑瘤率人胃癌SCG-790150-200mg/-%人结肠癌Ls174t50-200mg/-%人结肠癌HCT-11650-200mg/kg41-%人结肠癌HT-2950-200mg/-%人非小细胞肺癌A54950-200mg/-%人非小细胞肺癌NCI-H460100、200mg/-%小鼠肝癌H2250-200mg/-%小鼠S180肉瘤50-200mg/-%*阿帕替尼单用对胃癌、结肠癌、NSCLC、肝癌和肉瘤都具有明显的药效,且药效随剂量的增加而提高.