文档介绍：摘要
摘要
近年来有机磷化学的研究与生命科学紧密结合,生命体中多种活性物质的
生理生化功能都与磷元素的存在有着不可分割的联系,研究各种磷酞基反应对
于深入了解生物体中核酸及蛋白质各个单元之间的作用很有关系,最近国内外
还开展了搪基、氮基酸、肤基的磷酸衍生物的研究,以寻找抗肿瘤抗病毒新药
物。结合本实验室研究经验,将核昔同磷酞基相结合,我们设计合成含氨基麟
酸核昔、麟酞基核昔衍生物,同时对涉及的合成方法及立体化学进行研究。
含。氨基芳基麟酸醋的核昔衍生物的合成及生物活性研究
为了寻找药效好、毒性低的先导化合物,我们设计将。氨基麟酸结构引入
核昔母体中。以一脱氧尿昔为原料分别经过八步反应合成了难’一脱氧尿昔
氨基芳甲基麟酸二甲酣和一一叔丁基二甲基硅基一脱氧尿昔氨基芳甲
基磷酸二甲醋。以腺吟核昔为原料合成了一一异丙叉基腺昔氨基芳甲
基麟酸二甲醋,共合成三个系列个未知的含氨基芳甲基麟酸酷的核昔衍
生物,全部化合物通过’和元素分析证实了结构,部分化合物
做了和分析。对部分化合物的生物活性测定表明,某些
化合物对人脑胶质瘤细胞有一定的抑制作用。
麟酞基异哇琳和异嚷哇的合成及生物活性研究
通过乙酞氧基乙烯基麟酸二乙酷与帆基氧化物偶极子的环加成反
应,发现了室温下三氟磺酸催化麟酞基异嚷哇琳脱乙酸得麟酞基异哇的反应,
发现的三氟磺酸就能在内有效地催化此反应,几乎定量得到麟酞
基异嗯哇。摸索了催化剂用量及酸性对反应的影响。这部分共合成个麟酞基
异琳和异化合物,全部化合物通过和元素分析证实
了结构。对每个系列化合物培养了单晶做一衍射确证了其结构。化合物和
的单晶分析证明了环加成反应专一的区域选择性。化合物单晶分析证
明所形成的异啥哇上个原子共平面。对化合物的生物活性测定表明,部分化
合物对人肺癌细胞有一定的抑制作用。
摘要
催化下的对环状尿昔碱基的加成反应
在尝试使用促进此开环反应时,我们却发现了催化下的意外的
一对环状尿昔碱基的加成反应,研究了不同路易斯酸和碱催化剂和溶剂
对反应的影响,发现催化剂性能上的差异与所用催化剂的值密切相关,而
不同溶剂对反应的收率影响不是很大。研究了个不同结构或不同取代的环状
核昔一环状尿昔和环状尿昔衍生物在催化下同硫代亚磷酸二乙酷
的加成反应,都能得到较好的收率,而且所有的产物都是单一的,通过
和分析发现其值为。化合物全部通过’
和元素分析证实了结构,并根据和立体化学研究推测此反
应的机理。对化合物进行了单晶培养和一衍射单晶衍射分析,获得了其晶胞
参数、原子坐标、键长键角、分子结构等相关参数,确证了其结构和反应机理
的推测。
关键词核普氨基麟酸合成生物活性晶体结构
卜
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妙
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学位论文作者签名尚志弓蚤
刁,丢年“月, 日
第一章前言
第一章前言
引言
生命体之所以能永恒不断地世代相传,主要是依靠基因传递。基因是脱氧
核糖核酸聚合而成的脱氧核糖核酸即
,再由直接指导核糖核酸,即,蛋白质等的合
成来维持生命体的延续。
研究证明,核普是和的基本组成部分,其在分子机制上对遗传信
息的保留,复制和转录起着重要的作用。最早核昔的涵义仅限于从核酸水解后分
离得到的啼咤屯嚓吟的糖衍生物核糖、脱氧核糖,之后这一名词逐渐也适用
于所有天然存在的啥睫、嗦吟的糖衍生物随着越来越多的合成的核昔组分的
出现,核昔一词的适用范围也越