文档介绍：国产西沙必利片在人体药代动力学及生物利用度研究屮国临床药理学杂志2000年第2期第16卷论著作者:刘蕾孙春华史爱欣李扬赫广威李可欣单位:卫生部北京医院临床药理基地,北京,100730关键词:西沙必利;高效液相色谱法;生物利用度摘要为研究被试制剂国产西沙必利片剂和参比制剂的药代动力学和人体生物等效性,用高效液相荧光检测法测定12名健康受试者口服15mg后,血浆中西沙必利的浓度,经3p97拟合,,被试制剂和参比制剂的:±<-・h・L-l,±±,±・L-±・L—l,Tl/±±,经配对t-检验,两者的AUC,Tpeak,Cmax,Tl/20等主要药代动力学参数均无显著性差异(P>)o采用梯形法计算的两者的AUCO-t,实测Cmax、Tpeak值进行统计学分析,结果表明被试制剂和参比制剂具有生物等效性。%±%oThePharmacokinticsandRelativeBioavailityofDomesticsCisaprideTabletinHealthyVoulunteersLIULei,SUNCHun-Hua,SHIAi-Xin,LIYang,HEGuang-Wei,LIKe-Xin(BeijingHosptial,Beijing100730)isapridetabletandPrepusidewasgivento12healthyvolunteersinarandomizedcrossoverstudy,CisaprideconcentrationinplasmaweredeterminedbyHPLCmethod・Thepharmacokinticsandbioavailabilitywerestudied・Theresultsshowedthattheplasmaconcentration-partmentmode1. :±±,±•h•L-±*L-1,±・+•L~l,Therelativebioavailabilityofdomesticstoimportedtabletswas102・5±5・0%,Therewerenostatisticallysingnificantdifferencebetweenthetwoparameters(P>).Theresultsdemonstratedthatthetwopreparationswerebioquivalent・KeywordsCisapride;pharmacokintics;realativebiovailability;HPLC西沙必利(cisapride)是临床新型的胃肠道动力药,可加强并协调胃肠运动,防止食物滞留与返流。在临床上可用于由神经损伤、神经性食欲缺乏、迷走神经切除术和部分胃切除引起的胃轻瘫,X线、内镜检查呈阴性的上消化道不适,胃一食管反流和食管炎,假性肠梗阻导致的推动性蠕动不足和胃肠内容物滞留及慢性便秘。[1]本研究为评价被试制剂和参比制剂在健康人体内的生物等效性,选用12名健康男性受试者,按交叉给药方案设计,用高效液相荧光检测法,测定血浆中西沙必利的浓度,并用3P97程序进行药代动力学计算及相对生物利用度研究。现将试验方法与结果报告如下:材料与方法试药及试剂被试制剂:西沙必利片,每片5mg,由湖南医药工业研究所提供。%,批号980719o参比制剂:西沙必利片(商品名:普瑞博思,Prepusid&reg;),每片5mg,西安杨森制药有限公司生产的市售产品,批号9712257。对照品:西沙必利,由湖南医药工业研究所提供,含量:%,批号970215c内标物:萝巴新,由河南南阳第二制药厂提供,%,批号980122o试剂:乙月青、止已烷为色谱纯,水为重蒸帼水,氢氧化钠、磷酸二氢钾、异戊醇为分析纯。仪器岛津LC-10AT高效液相色谱系统,岛津RF-1OA荧光检测器,450型色谱积分仪,3P97(生物利用度计算程序)由中国药理学会数学专业委员会编制。受试者12名健康受试者均为男性,年龄22〜28岁,身高168〜180cm,体重61〜75kgo受试者在试