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阿司匹林的综述.docx

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阿司匹林的综述.docx

上传人:daoqqzhuanyongyou2 2020/9/16 文件大小:18 KB

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阿司匹林的综述.docx

文档介绍

文档介绍:阿司匹林的综述“假如我将身处荒岛,如果选择随身携带某种药物的话,那么可能首先想到的就是她——阿司匹林(aspirin)”——,Dartmouth医学院早在大约公元前1550,人们就已经知道柳树的叶子也可以止痛。古希腊名医希波克拉底在他的著作中也提到过用柳叶汁来镇痛和退热。1763年4月25日,英国牛津郡的牧师爱德华~斯通给伦敦皇家学会主席写了一封信,报告了他应用柳树皮治疗热病的情形。信中说,他五年里总共大约50例病人服用这种树皮的粉末,几乎从未失败过…1874年,苏格兰医生麦克拉根用柳树皮提取物成功地降低了风湿病患者的体温,并缓解了患者的疼痛和浮肿。两年后,他的实验报告发表在了医学杂志《柳叶刀》上。后来,其他科学家从柳树皮中分离出水杨苷,并制备出水杨酸钠,也证明了它有退热、止痛和消炎的作用。从此,水杨酸就一直用于热病、风湿病和痛风的治疗。不过水杨酸钠的味道比较苦,而且服后人会感到胃十分不舒服。1897年,在拜耳公司工作的德国化学家费力克斯•霍夫曼,为他患有严重风湿病的父亲,改造水杨酸钠。很快,他找到了制成纯净乙酰水杨酸的方法。随后,拜耳公司工业药品实验主任、药物学先驱之一赫尔曼•德莱泽对水杨酸进行了缜密的研究,肯定了水杨酸的药理功效。于是,拜耳公司在1899年2月以“阿司匹林(Aspirin)”的名字给此药注册。关于阿司匹林的合成发展及目前努力方向。阿司匹林的经典制备方法是使用乙酸酐或者乙酰***在浓硫酸催化下对水杨酸进行酰化制得,工艺比较成熟,产率在60%左右。但该方法容易发生副反应,产品成色较差且不利于提纯,浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用,更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体,对环境的污染很大。因此,阿司匹林的合成发展中,优选高效价廉的催化剂及采用先进的合成技术是关键。文瑞明等评述了硫酸、磷酸、对甲苯磺酸、草酸、强酸性阳离子交换树脂、无水碳酸钠、碳酸氢钠、吡啶、无水乙酸钠、苯甲酸钠、氧化锡、三***化铝、稀土***化物、复合无机离子交换剂、***化钾/氧化铝、磷酸二氢钠、一水硫酸氢钠、酸性澎润土、固体超强酸、杂多酸、分子筛和维生素C等催化剂催化合成阿司匹林的方法。比较了酸、碱、无机氧化物和盐类、固体超强酸、杂多酸、分子筛和维生素C等是催化合成阿司匹林的适宜催化剂,而微波辐射可以大大加快合成阿司匹林的反应速度,值得进一步研究。郭有刚、李慧敏等分别通过对合成阿司匹林催化剂的催化效果分析发现,酸性催化剂催化阿司匹林的产品收率大都高于碱性催化剂催化,微波技术,超声辐射技术等强化方式辅助合成阿司匹林既可以提高反映收率,又可以节约反应时间,认为阿司匹林合成的研究方向是寻求性能更优越的催化剂,既要实现生产过程的绿色环保、节约资源、降低成本,又要实现阿司匹林产品本身质量更优,减少阿司匹林的溶剂残留,重金属残留和其他对动物产生不良反应的物质。(1.)此外,以离子液体作合成阿司匹林的催化剂,反应后较容易从体系中分离出来,并可多次循环使用,是目前所研究出的较有研发前途的阿司匹林合成催化剂。虽然它的研究刚刚起步,而且目前使用的例子液体合成成本普遍较高,也具有一定的毒性,并不是完全绿色的催化剂,但离子液体催化性能较高、重复实用性好、不挥发、不易燃,更重要的是可以通过调整阴阳离子组合或“嫁接”适当的官能团来制得“量身定做”的离子液体。这样