文档介绍：????????雌二醇 Chapter 34 The Gonadal Hormones and Contraceptives 郑州大学医学院乔海灵张莉蓉??????????????: : 1. 熟悉性激素的分泌调节、作用、用途和不良反应。 2. 掌握雌激素、孕激素的临床应用。 3. 掌握口服避孕药的分类和不良反应。?????性激素的分泌调节及作用机制?雌激素类药及抗雌激素类药?孕激素类药及抗孕激素类药?雄激素药和同化激素类药?避孕药????????????????????????????????????????????????定义: 为性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。临床用其人工合成品及衍生物。性激素的分泌调节: 受下丘脑-腺垂体的调节。性激素对下丘脑及腺垂体的分泌功能有反馈调节作用, 以维持性激素的动态平衡。包括三种途径:长反馈、短反馈、超短反馈。 The gonadal hormones include estrogens, progestins , and androgens. ??????——????????丘脑腺垂体性腺轴????????????????性激素与其相应受体结合而发挥作用,现认为性激素的受体存在于细胞核内。性激素与其受体结合后,作用于 DNA , 影响转录和蛋白质合成, 产生效应。 The gonadal hormones are endogenous hormones that produce numerous physiological actions. The therapeutic use of the gonadal hormones is mon uses are hormone replacement therapy ?天然雌激素: 主要是由卵巢分泌的雌二醇( estradiol ), 从孕妇尿中提取的雌***( estrone )和雌三醇( estriol )等,多为 estradiol 的肝脏代谢产物。?人工合成雌激素: 如炔雌醇( ethinylestradiol )、炔雌醚( quinestrol )及戊酸雌二醇( estradiol valerate ) 等。另外,具有雌激素样作用的非甾体类药物,如己烯雌酚( diethylstilbestrol )和己烷雌酚( hexestrol ) 等。????????????????????????——?????????? ,雌激素能促进女性性征的发育和性器官的最后成熟。 ,继续保持女性性征。在黄体***协同作用下,使子宫内膜产生周期性变化, 形成月经周期,并增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。还可使***上皮增生,浅表层细胞角化。??????????————???????????????? 。也可抑制乳汁分泌。此外,还有对抗雄激素的作用。 。增加骨骼的钙盐沉积,加速骨骺闭合。对青春期生长发育有促进作用。可降低糖耐量,影响血脂,降低低密度脂蛋白和胆固醇,增加高密度脂蛋白。??????????————?????????????????? Estradiol 口服吸收率低,故须注射给药。其代谢物大部分以结合型经肾排出,部分经胆汁排泄,并可形成肝肠循环。血浆蛋白结合率 50% 以上。?炔雌醇和己烯雌酚等合成品在肝内破坏较慢,口服效果较好,作用较持久。?雌激素的酯化物及其油溶液制剂肌内注射吸收缓慢, 可延长作用时间。炔雌醚口服一次作用可维持 7~10 天。??????????————??????????