拟胆碱药和抗胆碱药.ppt

文档介绍：药物化学
第7章拟胆碱药和抗胆碱药
Cholinergic &Anticholinergic Drugs
概述
乙酰胆碱
乙酰胆碱是来自于躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质物质。它具有选择性差,导致产生副作用;极性大,不易穿透生物膜,生物利用度低;易被酯酶催化水解失去活性等缺点,所以不能直接用做药物。
乙酰胆碱生物合成
在突触前神经细胞内被合成,首先将丝氨酸(Serine)脱酸,然后甲基化,最后乙酰化而形成,是内源性生物活性物质。
乙酰胆碱的失活
被乙酰胆碱酯酶催化
水解为胆碱和乙酸而失活
胆碱能神经系统用药分类
拟胆碱药
抗胆碱药
作用于
–胆碱受体(M受体和N受体)
–乙酰胆碱酯酶
胆碱受体分类
M-胆碱受体
-典型的激动剂毒蕈(xùn)碱( Muscarine)
N-胆碱受体
-典型的激动剂烟碱(Nicotine)
M-胆碱受体(Muscarine)
毒蕈(xùn)碱型受体
–对毒蕈碱(Muscarine)较敏感位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上
N-胆碱受体(Nicotine)
烟碱型胆碱受体
–对烟碱(Nicotine)比较敏感位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上
第1节 M胆碱受体激动剂
(拟胆碱药)Cholinergic Drugs