磷霉素.ppt

文档介绍：LOGO 磷霉素 pany LOGO LOGO 英文名: Fosfomycin 基本信息基本信息名称:磷霉素分子式: C3H7O4P 甲类???国家基本药物磷霉素磷霉素?最初从 Streptomyces fradicle 中分离;对革兰氏阳性和阴性菌有效。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成,是一种有希望作为药用的抗生素。能与一种细菌细胞壁合成酶相结合,阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应,从而起杀菌作用。主要用于敏感的革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。药品药品 Description of the products 磷霉素抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,故可竞争同一转移酶, 使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于敏感菌后,电镜观察发现细菌形态有明显改变,中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则,细胞壁变薄或消失。药效学药效学本品和本品和血浆蛋白不结合血浆蛋白不结合,半减期为,半减期为 ~ ~ ,进入体内后组织分布广,以,进入体内后组织分布广,以肾肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过物中也有相当浓度;本品也可透过血脑血脑屏障屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的药浓度的 50 50 %以上。口服本品后约各有%以上。口服本品后约各有 1/3 1/3 自尿、粪中排泄,肌注或静注本品后自尿、粪中排泄,肌注或静注本品后 24h 24h 内内 90 90 % %由尿中排出。由尿中排出。血液透析血液透析能清能清除除 70 70 %~ %~ 80 80 %的药物,故血透后宜加用%的药物,故血透后宜加用 1 1次全量。次全量。动力学动力学本品抗菌谱广,对葡萄球菌属、大肠杆菌、沙雷菌属和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对绿脓杆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、链球菌和部分厌氧也有一定抗菌磷霉素作用,但均较青霉素类和头孢菌素类为差。细菌对本品和其他抗生素间不产生交叉耐药性。磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。药理作用药理作用适应症适应症磷霉素钙口服适用于敏感菌(金葡菌、大肠杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等)所致的皮肤软组织感染、尿路感染和肠道感染(包括菌痢等)。磷霉素钠注射的适应证为敏感菌所致的呼吸道感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎等。剂量需较大,且常需与其他抗生素如β-内酰胺类或氨基糖苷类合用。磷霉素也可与万古霉素等合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA) 感染。口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染,如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等。静脉给药可用于肺部感染、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染,严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。磷霉素钙口服适用于敏感菌(金葡菌、大肠杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等)所致的皮肤软组织感染、尿路感染和肠道感染(包括菌痢等)。磷霉素钠注射的适应证为敏感菌所致的呼吸道感染、败血症、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎等。剂量需较大,且常需与其他抗生素如β-内酰胺类或氨基糖苷类合用。磷霉素也可与万古霉素等合用,以治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA) 感染。口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染,如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等。静脉给药可用于肺部感染、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染,严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。用法用量用法用量 Description of the contents 2— 4g( 以磷霉素酸基计,下同);小儿每日按体重 50 一 100mg/kg 分 3— 4次服用。 2— 8g ;小儿每日按体重 50 — 200mg/kg ,分 3— 4次给药。 4一 12g ,严重感染可加至 16g ;小儿每日按体重 100 — 300mg/kg ,分 3一 4次给药。不良反应、禁用慎用不良反应、禁用慎用孕妇慎用。磷霉素钠的含钠量约为 25% ,心、肾功能不全、高血压等患者慎用。不良反应主要为轻度的胃肠道反应?,如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等。偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等,未见肾、血液系统等的毒性反应。肌注磷霉素钠时局部疼痛较剧。?静脉用药可有血栓性静脉炎?心悸?