文档介绍：西北大学
硕士学位论文
三唑衍生物的合成及生物活性研究
姓名:白燕
申请学位级别:硕士
专业:有机化学
指导教师:孙晓红
20090531
摘要化合物由于具有较好的生物活性而备受人们重视。为了寻找新的具有更高活性的三唑杂环类衍生物,本文合成了一系列新型三唑类衍生物,用合物。化合物结构经琁K胤治鼋辛吮碚鳌3醪讲舛似涠匀种步测定了其对三种植物病原菌的杀菌活性,结果表明此类化合物具有较好的杀菌含氮杂环是一类具有良好生物活性和重要应用价值的化合物,其中唑类杂环琁K分析对化合物结构进行了表征,并初步进行了室内生物活性测试,探讨了其结构和生物活性之间的关系。一、〈。,〈.,蛞一硫酮。中间体与取代芳香醛缩和,合成了一系列三唑硫酮类席夫碱化物病原菌的杀菌活性,结果表明所合成的大部分化合物对所测菌种有优良的杀菌作用。最后,探讨了其结构和生物活性之间的关系。二、〈,.三唑,,】噻二唑的合成及生物活性研究取代苯氧乙酸与一二氨基硫脲反应得到中间体蝗〈窖跫谆一氨基一,蛞一硫酮。中间体蝗〈.,,合成了欢〈窖跫谆籰,一三唑,,】噻二唑化合物。在脱水剂三氯氧磷存在下,取代苯甲酸与蝗〈〈,一三唑,産】,】噻二唑化合物。用琁,元素分析对所合成化合物结构进行了表征,并初活性。最后,探讨了其结构和生物活性之间的关系。关键词氨基三唑硫酮,合成,席夫碱,噻二唑,生物活性
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指导教师签名:盈折哟一』玺整叉口口歹年厂月叉口。罗年歹月多囱搀,叉鼍年厂月.;/日西北大学学位论文知识产权声明书西北大学学位论文独创性声明本人完全了解西北大学关于收集、保存、使用学位论文的规定。学校有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版。本人允许论文被查阅和借阅。本人授权西北大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。同时授权中国科学技术信息研究所等机构将本学位论文收录到《中国学位论文全文数据库》或其它相关数据库。保密论文待解密后适用本声明。学位论文作者签名:本人声明:所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,本论文不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得西北大学或其它教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。
孕√第一部分绪论,.三唑类化合物研究概述含氮杂环是一类具有重要应用价值和良好生物活性的有机化合物,目前己有许多含氮杂环被开发为新的医药品种,在人类健康和农药生产中发挥着重要的作用。含三唑的化合物是目前抗微生物药物研究开发中的热点领域之一,他们在抗菌、抗结核、抗病毒方面发挥着极为重要的作用【。在众多的真菌病害防治剂中,三唑类杀菌剂是典型的杀真菌类型。目前,含咪唑、三唑类的抗真菌药物应用最广泛,同时也是抗真菌领域开发和研究的热点。在这两类药物中,含三唑的抗真菌剂药效和毒性明显好于咪唑类,因此化学工作者更为关注三唑类的开发研究。三唑类抗真菌药特康唑问市后不久,同类药物伊曲康唑和氟康唑也相继应用于临床。氟康唑具有广谱高效、较小的不良反应、可口服等特点,引起了抗真菌药物的革命性的变化。对青霉素和大环内酯耐药。许多研究表明,将三唑环引入到抗菌药物中,可降低化脓性链球菌【,且最低抑菌浓度小于А蝝研究发现,在传统抗结核药物结构中引入三唑环,能使化合物的抗菌作用大在医药领域的应用近年来细菌耐药性大幅度增加,呼吸道感染最主要的致病菌链球菌有将近%耐药性,获得具有更强抗菌活性的新化合物。如化合物芟灾种品窝琢辞蚓特康唑氟康唑化合物西北大学硕士学位论文
扩‰妒犷疐訦琌伞旨丫己大增强。如硫醚三唑衔苡行б种平岷朔种Ω司鶫,因此有很好的在抗病毒方面,病毒唑衔是较早应用于抗病毒的含三唑类药物。结构修饰后得到的二磷酸酯衍生物衔和三磷酸酯衍生物衔’不易水解,抗病毒活性强于病毒唑。非核苷类含三唑的化合物堑谝桓鼋隝期临床的新型免疫缺陷病毒Ⅳ春鲜芴錍种萍粒哂泻芮康囊种瓢滩病毒活性。三唑类化合物哂幸种瓢滩〔《菊厦傅幕钚裕丫隝诹俅试验。其与其它药物配合使用,可以更好地控制艾滋病病毒在人体中的复制,使在农药领域,三唑类衍生物作为杀菌剂、除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂抗结核活性。艾滋病的治疗有所突破。在农药领域的应用被广泛应用。化合物第一部分绪论