文档介绍：贵州大学
硕士学位论文
新型喹唑啉衍生物的合成与生物活性研究
姓名:马耀
申请学位级别:硕士
专业:有机化学
指导教师:宋宝安;刘平生
20080601
要对目标化合物进行了抗耵州病毒活性筛选。目标化合物在摘了两类共个新型喹唑啉类化合物,其中硫醚类喹唑啉化合物个号:.【被⑺狨】醮交蜻个嗪牛篒K心勘昊合物结构经瓜、对目标化合物及其中间体的合成条件进行优化。对第一类化合物的合成采用以乙腈为溶剂和四丁基溴化铵为催化剂,其反应收率比传统方法提高个百分点,特别是对于原料是固体卤代烃的反应,产率提高更大。在第二类化合物的合成中,中间体揉蜻闹票福捎萌妊趿缀腿野返幕旌下然粒喽杂药剂恶霉灵种坡史直鹞%,.ィ甇%种苹钚韵嗟薄2捎冒胍犊莅叻ǎ图书分类号:.为了创制高活性的抗菌、抗病毒药物,本文采用活性基团拼接法,设计合成驮K胤治鋈分ぁ其它氯化方法,不仅产率提高了个百分点,反应时间也由原来的少为采用生长速率法,对目标化合物进行了初步抗植物病菌活性测试。结果表明,在药剂浓度为·保谢衔锒孕÷蟪嗝共【还腐烂病菌和辣椒枯萎病菌均具有一定的抑制活性,%、.ィ攵哉·浓度下,对哂幸欢ǖ幕钐逯瘟苹钚浴关键词:喹唑啉硫醚被⑺狨ズ铣缮锘钚贵州大学届硕士研究生学位论文
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物,..二溴喹唑啉T成了奕〈.喹唑啉衍生物、醮交被⑺狨ム蜻苌锕刖喹唑啉是一类重要的杂环化合物,这些化合物具有广泛的生物活性,如抗癌十年来,有大量关于喹唑啉类化合物的合成与生物活性研究的报道。对具有较高生物活性的喹唑啉衍生物,进行药物开发,已经成为药物领域的一个研究热点,生物活性。研究表明其具有抗肿瘤、抗植物病毒、植物生长调节、除草、杀虫、,。此外,根据现有的文献资料和课题组的前期工作基础,我们认为在喹唑啉环上的氟原子改为溴原子,引入活性基团,如硫醚基团、被⑺狨サ龋杓坪铣尚陆构化合物并对其进行抑菌活性和抗病毒活性的筛选,有望能得到具有较高生物活个。对其进行抑菌活性和抗《净钚缘纳秆。⑾至艘恍┚,,甧作用。早在年拜耳公司就开发出高效杀菌剂氟喹唑具有广阔的前景。此外,弘氨基膦酸酯作为天然氨基酸类似物,同样具有广泛的杀菌、破坏生物细胞膜等重要的生物活性。,从中筛选出;乙硫基喹唑啉、.≡婢薪细叩囊种苹钚裕笨年热艘脖ǖ懒艘院遴蜻;窘峁沟囊幌盗行滦袜蜻Q苌畉痬┘僚ǘ认露匝蟠邪根病菌抑制率可达%。%。性的化合物。因此,本论文以邻氨基苯甲酸和卤代的邻氨基苯甲酸为原料,利用活性基团拼接法把硫醚、,经两条路线合物病菌活性的喹唑啉类化合物,这为进一步的农药和医药先导化合物的发现和新药创制奠定了一定的基础。贵州大学届硕士研究生学位论文.▲
凇劭髃弧a第一章文献综述近年来,喹唑啉类化合物因其具有广泛的生物活性和多变的结构类型而倍受人们的关注。关于喹唑啉类化合物的新的合成路线与生物活性的研究也不断地被喹唑啉类化合物合成方法研究进展喹唑啉类化合物具有多变的结构类型,有很多关于构建喹唑啉结构的新的或改进的合成方法,其中还包括新的催化剂和微波方法在合成喹唑啉类化合物取代喹唑啉男路椒ā5谝徊较扔萌〈胰和吗啉反应,然后再和叠氮芳报道出来。在本文中,我们对喹唑啉类化合物的新的合成方法和喹唑啉类化合物的抗菌,抗病毒活性进行了综述。中的应用。年缺ǖ繲,瓺.,...二氮..丁二烯发生环化反应,生成〈蜻。这个反应需要在氮气保护下,在甲苯中回流得到目标化合物,产率较高。合成路线见