文档介绍：常用高血压降压药物分类和降
压机制
常用高血压药物分类及降压机制
2011-06-18 18:24
利尿药：
交感神经抑制药
中枢降压药：可乐定等
神经节阻断药：樟横咪芬等
抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平，胍乙啶等
肾上腺素受体阻断药：a受体阻断药哌唑嗪；a 和3受体阻断药拉贝洛尔；3受体阻断药：普萘洛尔等
钙通道阻断药：硝苯地平等
肾素-血管紧张素受体阻断药
血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利等
血管紧张素口受体阻断剂：
肾素抑制药：雷米克林
5•作用于血管平滑肌的抗高血压药：肼屈嗪等
氢***噻嗪(hydrochlorothiazide )
【作用机制】
抑制远曲小管对Na+ -CL-的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑制，产生利尿作用。
【药理作用】
1•降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有
关：⑴降低动脉壁细胞Na啲含量,Na+-Ca++交换J, Ca+吶流J⑵降低血管对NA的反应性⑶诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素
利尿作用
抗尿崩症作用：
硝苯地平(nifedipine )、尼群地平
【作用机制】
抑制血管平滑肌细胞Ca2啲内流，血管舒张，血压下
降
哌唑嗪(prazosin )
【作用机制】
阻断血管平滑肌a 1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下降而降压
普萘洛尔(propanolol ),美托洛尔，阿替洛尔
【降压机制】
抑制心脏：阻断心脏3 1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少
减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉3 1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素U形成减少和醛固***释放减少
3•降低外周交感神经活性：阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜3 2受体，减少NA释放
4•中枢降压作用：阻断中枢3受体，降低外周交感神经张力，减少
NA释放
卡托普利（captopril ）、依那普利
【作用机制】
抑制ACE
减少缓激肽的降解
缓解或逆转心血管重构
减少醛固***分泌
抑制交感神经递质释放
增强机体对胰岛素的敏感性
洛沙坦（losartan ）缬沙坦（valsatan ）
【作用机制】
竞争性抑制血管紧张素U与血管紧张素□受体（ AT1）
结合
一、中枢性降压药（可乐定）
二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）
三、钾通道开放药（吡那地尔
四、影响交感神经递质药（利血平）
五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬）
常用抗高血压药
一，利尿药
降压特点：作用温和，持久，长期用无耐受，可降低心，脑并发症的发病率和死亡率•
降压机制：初期（2〜3 w）:排钠利尿，血容量J ,心输出量
J ,Bp J .长期:
血管平滑肌细胞内Na+含量减少，通过Na+Ca2+细胞内 [Ca2+] J血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱
导动脉壁产生扩血管物质，如激肽，前列腺素等.
二,钙拮抗药
机制：钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道，干扰钙内流; 也可作用于肌浆网上的钙通道，使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低，兴奋性减弱，导致心肌收缩
力降低，血管扩
二氢吡啶类：硝苯地平，尼群地平，尼卡地平非二氢吡啶类：维拉帕米
根据其对3受体选择性不同分为以下三类
3 1，3 2受体阻断药普萘洛尔(propranolol，心得安) 对3 1, 3 2受体无选择性，也无内在拟交感活性口服吸收好，首过效应强，生物利用度不高(40 %-70%在肝脏破坏)，t1/2 为 6h.
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3 1受体阻断药：阿替洛尔(atenolol)
对31受体具有较高的选择性阻断作用，无内在拟交感
〜 1受体有选择性阻断，对3 2受体作用较弱，但对哮喘病人仍需慎用.
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a，3受体阻断药拉贝洛尔(labetalol)，卡维地洛
(carvedilol)
阻断3 1 , B 2和a 1受体，降低心排出量，扩张外周血管，，如妊高征. 卡维地洛降压持久，维持24h;不影响血脂和血糖代谢,不，糖尿病者.
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血管紧张素转化酶抑制剂四,血管紧张素转化酶抑制剂
ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型，安全，有阻滞剂相比，接近利尿剂的降压能力；较3受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.
AT1受体阻断药
***沙坦(losart