富马酸氯马斯汀注射液药理作用.pptx

文档介绍：学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。
临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。
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速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。
口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。
肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞.
Histamine
Autacoids 自身活性物质
【Location】
【生物效应】
【体内过程】
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鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状
支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低
胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻
感觉神经末端: 痒, 疼痛
Positive inotropism
血管扩张:降压
皮肤:
三重反应
胃酸分泌增加
心房,房室结:
收缩加强, 传导减慢
心室,窦房结:
收缩加强,
心率加快
H1
H2
H1 & H2
Action of histamine
脑
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心血管系统：与动物种属、给药途径有关。
【药理作用】
心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）
血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉）；
→强烈而持久的降压反应→休克。
Histamine
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强大的促胃酸分泌作用
胃蛋白酶的分泌↑。
检查胃酸分泌功能: 真性胃酸缺乏症。
【应用】
兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌)
【药理作用】
Histamine
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抗组胺药
Antihistamines，
histamine antagonists
H1-receptor blockers
H2-receptor blockers
H3-receptor blockers
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第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等
特点：受体特异性差，中枢神经活性较强
H1-receptor blockers
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第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后
特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等
特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。
H1-receptor blockers
第三代：非索非那定、左旋西替利嗪
特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
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