文档介绍：结肠靶向高分子药物的合成与体外释放研究摘要分药物%M保簿畚镏星姿榉忠籒的引入,对酸性条件下的释放氨基水杨酸一是治疗炎症性肠病那跹∫┪镏唬诖给药方式的缺陷,对其给药系统的研究已成为药学领域的一个热点。本文目的是制备具有结肠靶向功能的高分子药物,以期为临床应用提供一种有效的给药途径。本文首先研究了瓵的合成工艺。以水杨酸和苯胺为原料,通过重氮化、偶合、还原等步骤制得运钏岬淖苁章蚀锏ァァ6杂跋旄鞑反应的因素进行研究,优化了工艺条件。比较了酸溶法和碱溶法两种精制方法对产品质量的影响。馐员砻鳎崛芊ú反慷冉细撸擞谠生产中采用。初步研究了对氨基苯磺酸代替苯胺合成籄的工艺,讨论了其用于制备瓵的可行性。。%,比文献收率有较大提高。以二甲基甲酰胺为溶剂,籄在偶氮二异丁腈引发下均聚或与蚁┗量┩橥共聚,┪铩S肈、、。甆等方法对产物结构进行了表征,证明所得产物即为目标物。最后,用所制备的高分子药物进行体外药物释放实验,考察了不同值对药物释放速度的影响。释放结果表明,在酸性条件下,经历二十四小时以后,药物只有少量%头拧6谌跫钚蕴跫拢┪镌小时内即释放出大部影响不大,但明显加快了药物在碱性条件下释放。这一结果表明可以通过调整共聚物中谋壤允鸵┧俣冉锌刂啤8萑颂逦赋Φ赖纳硖氐悖叻子药物释药的这种依赖性可被用于缩肠靶向给药,成为一种有效的给药方式。关键词:炎症性肠病高分子药物控制释放结肠靶向给药
...,琾籄猚狽篿%~%醝铲狽,.,,、,硒蓋一%,.痙,.,琱,玞琤,瓽瑃—,琧—鎍
⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯瓵的合成路线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯瓵的摺图实验室制备瓵与标准品的谱图对照⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.图重氮化中用酸量对瓵收率的影响⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.亚硝酸钠滴加时间对瓵收率的影响⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.图偶合温度对瓵收率的影响⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.图偶合反应中用碱量对瓵收率的影响⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.图还原反应温度对瓵收率的影响⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.图保险粉加入速度对保险粉用量的影响⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯图崛芊ê⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯瓵腄曲线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.瓵暮焱夤馄淄肌籄琍瓵,一—暮焱馄淄级哉铡瓵谱图⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯~.摹瓾淄肌...的淄肌图口甇的磷酸盐缓冲液中的瓵释放曲线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.牧姿嵫位撼逡褐械释放曲线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯图高分子药物的碱性水解机理⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..图高分子药物的酸性水解机理
表格清单表实验及测试仪器⋯⋯⋯⋯表实验试剂及来源⋯⋯⋯⋯表实验试剂及来源⋯⋯⋯⋯.表乌氏粘度计仪器常数的测定表均聚物的特性粘度测定⋯⋯表共聚物的特性粘度测定⋯⋯⋯表实验试剂及来源⋯⋯⋯⋯⋯表实验及测试仪器⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯:⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..:⋯.⋯⋯⋯.⋯⋯⋯..⋯.⋯..⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯..⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯..:.,.⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯.⋯⋯⋯.⋯,⋯⋯.⋯⋯..⋯....⋯⋯.⋯⋯
竺签字日期:埘‘月Ⅸ日学位做作者撼膀豫喈学位论文作者签名:彳酋、虿蕊霞签字日期:≯矿日年,占月扩日独创性声明学位论文版权使用授权书金目跣┨家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘,允许论文被查阅和借阅。本人授权金自曼王、业态堂可本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。本学位论文作者完全了解盒目墨王、业盍堂有关保留、使用学位论文的规定,有权保留并向国以将学位论文的