文档介绍：第三十四章性激素类药及避孕药
性激素概述
第一节雌激素类药及雌激素拮抗药
第二节孕激素类药
第三节雄激素类药和同化激素类药
第四节避孕药
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性激素概述
性激素（sex hormones）是性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。目前临床应用的是人工合成品及其衍生物。
常用的避孕药（contraceptives）大多属于女性激素制剂。
性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核。
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【性激素分泌的调节】
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。
在排卵前，雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH，导致排卵（正反馈）。
在月经周期的黄体期，由于血中雌激素、孕激素都高，从而减少GnRH的分泌，抑制排卵（负反馈）。常用的甾体避孕药就是根据这一负反馈而设计的。
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【性激素分泌的负反馈调节】
下丘脑分泌促性腺激素释放激素（GnRH），它促进垂体前叶分泌促卵泡素（FSH）和黄体生成素（LH）。
FSH刺激卵巢的卵泡发育与成熟，并使其分泌雌激素。
LH促进卵巢黄体生成，并使其分泌孕激素。
下丘脑
垂体前叶
卵巢
GnRH
FSH
LH
雌激素、
孕激素
（－）
（－）
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【性激素的作用机制】
近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内；
性激素与受体结合后作用于DNA，影响mRNA转录和蛋白质合成，产生不同效应。例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大、代谢增加。
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第一节雌激素类药及雌激素拮抗药
一、雌激素类药
【来源】卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。近年来以雌二醇为母体，人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇、炔雌醚及戊酸雌二醇等。
此外，也曾合成一些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂，如已烯雌酚（乙菧酚），它虽非甾体，但据其立体结构也可将它看作断裂的甾体结构。
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一、雌激素类药【生理及药理作用】
1、对未成年女性，雌激素能促使女性器官的发育成熟，维持女性第二性征，如子宫发育、乳腺腺管增生及脂肪分布变化等。
2、对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期。
3、较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH释放而抑制排卵。并能抑制乳汁分泌。还可对抗雄激素作用。
4、在代谢方面，有轻度水、钠潴留作用。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。
5、其它：可降低LDL，升高HDL，也可使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。
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【临床应用】
1、绝经期综合征
2、卵巢功能不全和闭经
3、功能性子宫出血
4、乳房胀痛及退乳
5、晚期乳腺癌
6、前列腺癌
7、痤疮
8、避孕
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【不良反应及注意事项】
常见厌食、恶心、呕吐及头昏等，减少剂量或从小剂量开始，逐渐增加剂量可减轻症状；
长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
大剂量可引起水钠潴留导致水肿；肝功能不良者可致胆汁郁积性黄疸。故高血压、肝功能不良者慎用。
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二、雌激素拮抗药
***米芬为三苯乙烯衍生物，与已烯雌酚的化学结构相似。
本品有较弱的雌激素活性，有中等程度的抗雌激素作用。它能阻断下丘脑的雌激素受体，消除雌二醇的负反馈性抑制，促进垂体前叶分泌促性腺激素，诱发排卵；
临床用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调，晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。
长期大剂量应用可引起卵巢肥大，卵巢囊肿患者禁用。
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