盐酸马普替林片.doc

文档介绍：盐酸马普替林片通用名盐酸马普替林片曾用名英文名 MAPROTILINE HYDROCHLORIDE TABLETS 拼音名 YANSUAN MAPUTILIN PIAN 药品类别抗抑郁药性状本品为白色或类白色片。药理毒理本品为四环类抗抑郁药。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取,而对 5- 羟色***再摄取无影响。由于去甲肾上腺素再摄取减少, 突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高, 使突触前膜?2 受体下调,后膜?1 受体作用加强,产生抗抑郁作用。本品兼有抗焦虑作用,镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。药代动力学口服吸收缓慢。生物利用度为 65% ,体内广泛分布,总清除率为( CL) , 蛋白结合率为 88% 。口服后 8~16 小时血药浓度达峰值。半衰期( t1/2 )为 27~58 小时,活性代谢产物半衰期( t1/2 )为 60~90 小时。主要经肝脏代谢, 大部分自尿中排出, 其中原型物约 2~4% , 少部分由粪便排出。动物实验表明本品可泌入乳汁, 其浓度与血液中浓度相当。适应症用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。用法用量口服***常用量:开始一次 25mg ,一日 2~3 次,根据病情需要隔日增加 25~50mg 。有效治疗量一般为一日 75~200mg , 高量不超过一日 225mg ,需注意不良反应的发生。维持剂量一日 50~150mg , 分 1~2 次口服。不良反应以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为常见, 程度较轻, 多发生于服药的早期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡, 失眠或激动, 用药早期可能增加患者***的危险性。其它有皮疹, 体位性低血压及心电图异常改变, 以传导阻滞为主。偶见癫痫发作及中毒性肝损害。禁忌症癫痫、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死发作史,对本品过敏者。注意事项肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单***氧化酶抑制剂合用, 应在停用单***氧化酶抑制剂后 14天, 才能使用本品。使用本品初期, 对有***倾向