文档介绍：新药的自主研发过程新药的自主研发过程指的是从新化合物的发现到新药成功上市的过程,其中包括以下四个步骤: ——通过计算机药物分子设计或通过植物、动物、矿物、微生物、海洋生物等各种途径获取新的化学物质,然后将这些物质在特定的体外或体内药理模型上进行筛选评价, 以发现具有新颖结构类型和显著药理特性的先导化合物。——合成一系列与先导化合物结构类似的物质,进行构效关系研究,以优化化合物的治疗指数,选择一个最佳化合物作为临床候选药物。——提出新药临床研究申请,并严格遵循 GCP 进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验,如果证明新药是安全、有效、稳定的,则可申请注册。——新药的注册申请。与新药自主研发相比,一种难度和风险都较小的研发方式——模仿创新已日益受到业内人士的关注。模仿创新是一种渐进性创新活动。它以市场上已获得成功的率先研究者的创新思路和创新行为为榜样,并以其创新产品为示范,跟随它的思路,充分吸收率先者的成功经验和失败教训,并在此基础上对率先创新进行改进和完善,进一步开发和生产富有竞争力的产品参与竞争。 A. 相对于率先创新而言,模仿创新的优势主要体现在以下三方面: 第一,由于有现成的成功范例,模仿创新者可以从中学习到先进的方法并吸取失败的教训,因此降低了技术难度。第二,曼斯费尔德曾对美国化工、医药、电子等行业的 48 项产品的率先创新和模仿创新的成本进行了比较,结果发现,模仿创新相对于率先创新而言,成本约为前者的 65 %, 耗时约为前者的 70 %,研发成本较低。第三,模仿创新在其产品市场占有率上与率先创新者基本相当。也有学者认为模仿创新者在市场份额、市场引导性方面具有一定的优势,主要原因可能是由于率先者产品的不完善及市场开发具有一定的难度影响了其一部分利益市场。模仿创新之所以具有如此多的优势,其根本原因在于率先创新者的一部分利益溢出: 如新思想对跟进者的启迪、创新中的经验教训以及对新市场的开辟等。模仿创新者可以无偿地拥有这一部分利益溢出,促进其自身创新活动的进行。对于新药研发而言,模仿创新是在别人专利药物的基础上,以已知药物结构作为先导化合物进行化学结构修饰和改造,并通过系统的临床前及临床研究,获取自己的专利药,它不同于完全照抄他人化学结构的仿制药。同时,这种方法无需经历发现先导化合物这一过程,而且有可供借鉴的药理评价体系,目的性强,投资少,周期短,成功率高, 目前已得到广泛的使用。据统计, 1975 年~ 1994 年间,全世界共上市 1061 个新化学实体,其中属于模仿创新的共 802 个,占总数的 76 %。由此可见,模仿创新是国际上流行的一种后发优势明显的新药研发方法。 B 、研发难度降低新药研发是一项涉及到化学、生物学、药学、生理学、医学和经济学等学科的复杂的系统的创新活动。作为一项创新活动,它具有一定的累积性,也就是说: 第一,在大多数情况下,企业、组织以及决定的;第二,随着创新活动的不断进行,从业人员可以不断地获取新的经验以进行更新的创新活动。因此新药研发的进步历程大致遵循滞后性模仿-跟随性模仿- 模仿创新-率先性创新的发展模式。目前新药研发过程中一个关键的瓶颈是候选化合物的确定。常规的方法是在化合物经药效学筛选确定后,再进行药代动力学和安全性的逐项评价。其中产生的各种不定参数又导致反复的结构优化,最终得到