文档介绍：摘要
光合作用是高等植物所特有的、重要的生理生化过程。近年来光合作用
抑制剂占商品化除草剂的。这类除草剂往往具有对人、牲畜低毒的特
点,有时又被称为需光性除草剂。酶抑制剂作为需光性除草剂很重要的一个
部分,近几十年来广泛的受到化学家们的关注。四氢邻苯二甲酞亚胺类除草剂就
是典型的酶抑制剂。我们将生物合理设计与传统的有机合成方法结合起来,
进行新农药的创制,以期找到一些先导化合物。引入毗啤并四嗦酮或毗吟并咙
二酮等特定的杂环,以及含有特殊基团的取代苯环,设计并合成了一二氢
取代一一乙氧拨基一氧代一一取代苯基毗哇并〔四啧、甲基取代一
乙氧碳基一一取代苯基脉基毗哇两大类化合物,并且通过对一甲基取代
一乙氧拨基一取代苯基服基卜毗哇类进行进一步的衍生化,合成了一甲基
一取代一一取代苯基一并酮类化合物。所有的化
合物经过核磁共振确证,部分化合物经过红外谱图、元素分析以及确证。
同时,本论文发现了一种高收率、高纯度制备重氮基毗吟类化合物的简便方
法。该方法与文献报道的传统方法相比,具有简单、清洁、高收率、高纯度、
环境友好等特点。
对毗哇并四嗦酮、取代脉以及毗哇并喷咤二酮这三大类所合成的化合物进行
了初步的生物活性测定,结果显示大部分化合物都表现出一定的除草活性,有的
还具有一定的植物生长调节活性,部分化合物还显示出对双子叶植物如油菜具有
较高的活性。利用微机简单的计算了进行生物活性测试的化合物的部分参数。同
时,离体酶活性的测试方法正在建立之中有关进一步的结构与活性的关
系,还有待于合成数目更多、且多样性较丰富的化合物,并进行相关的离体
酶活性的测试。
关键词
毗哇并四嗦酮类化合物取代服类化合物毗哇并略淀酮类化合物重氮
基毗哇酶抑制剂生物活性
一司
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一
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一
司
南开大学俘士月卜亡比论文
第一章绪论
粮食对人类的生存发展具有及其重要的意义。随着世界人口的日益增长,人
均耕地面积也日益缩小。据估计,在未来的年,谷物的产量侮年最少应该增
产才能满足人类的需要。因此,提高粮食产量就成为了迫切需要解决的问
题。要解决这一问题,除了要努力保住和扩大现有耕地面积之外,还应该尽可能
提高现有耕地质量和单位面积产量。使用农药,就是提高单位面积产量的一种重
要的措施。农药的合理使用不但可以避免各种有害生物对农作物的危害,而且可
以促进农作物的生长,提高作物的抗劣性能,改善作物的品质。
转基因作物的广泛种植给农药的使用带来了巨大的冲击。据统计,年
上半年,除孟山都公司以外,美国各大农药公司除草剂产品销售额全面下降
年全世界转基因作物的种植面积为万公顷。而仅在一年后,转基因作物的
种植面积就增加了,达到万公顷。
但是,耐除草剂的转基因作物也并非一本万利。随着杂草抗药性的出现与发
展,杂草群落的变化,环境保护的日益严格,有些用于转基因作物的除草剂品种
会逐渐退出市场。从植物保护的观点来看,转基因只是一种新兴的、有良好发展
前景的植保手段,在相当长的一段时间内,并不可能完全取代农药因此,
不断淘汰对非靶标有害的化学农药,开发对靶标高效、对环境友好的新品种农药
依然是当前农药研究的一个热点
迄今,除草剂的销售额约占世界化学农药市场的左右。除草剂是通过
直接作用于植物体内特殊反应过程而发挥作用的。到目前为止,可用于防除阔叶
杂草和禾本科杂草的除草剂超过种,经常使用的除草剂更是将近种,主
要防治发生在粮食作物田里的余种杂草。近年来,科研工作者通过更深入
探索各类除草剂的作用位点,研究它们的作用途径和作用靶标,力图从分子水平
上弄清除草剂导致植物死亡的因果关系,为设计与合成新型高效除草剂提供更有
力的支持与帮助。
叠洲片开大学俘士学位今仑吮
第一节除草剂的靶标
除草剂的分类
随着对除草剂作用机制的深入研究,己经有多种除草剂的作用靶标得到确
定,并据此为依据,通过除草剂分子设计,从而为新除草剂品种的合成与开发提
供理论指导。
一般来说,理想的作用靶标应该具有以下的一些标准良好的靶酶
应该在动植物之间有很好的潜在选择性理想的作用靶标在生物合成中的应
该起到比较突出的作用,最好是在决速步中的酶抑制靶酶的活性达到
时就可以产生植物毒性,最好是通过多种复合影响产生毒性酶的失
活应该为不可逆对作用靶酶的抑制可以产生有毒底物的积累,并且底物的
积累不能减弱酶的失活如果从酶的角度来进行除草剂的开发设计,它必须
非常容易得到。从机理或潜在结构数据进行除草剂的分子设计,应该避免以复杂
的高电荷或高亲醋性物质作为底物的酶,因为以这些底物为基