文档介绍：药物分析
第十七章合成抗菌药物的分析
合成抗菌药物
哇诺*** 类
抗结核类
抗真菌类
是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物（化学治疗剂）
磺*** 类
刖S

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、人工合成。
喳诺***类药物的分析
优点：抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、
安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无
交叉抗药性等。
•已成为目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第三代卩奎诺***类药物（***卩奎诺***类）。

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•在C6、Nl、C7、C8引入不同的基团f
改变抗菌谱、
抗菌活性、脂溶性、光敏反应、CNS毒性一形成各
具特点的卩奎诺***类药物。

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♦分代
♦第一代(1962-1969)
•:•第二代(1969-1979)
•:•第三代(1980-1996)
•:•第四代(1997-)

代表药
荼晾酸(nalidixic acid) 毗哌酸(pipemidic acid, PPA) 诺***沙星(norfloxacin)
（***嗟诺***类）
莫西沙星（moxif loxacin）
（新型***哇诺***类）
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分代药动学安全性抗菌活性抗菌谱
应用
（G-, G+,支,衣,军,分枝，厌氧菌）
药动学特性包括：口服F,药物血浓和组织中浓度，tl/2
寻第1代
差
小
中等
窄泌尿系感染
（G-,除铜绿）
❖第2代
较差
较小
中等
扩大泌尿系、肠道感染
（G-,铜绿，部分；）
❖第3代
良好
较大
较强
广谱敏感菌所致各种感染
（G-, GL支，衣,军,分枝,部分厌氧菌）
❖第4代
良好
大
强
广谱敏感菌所致各种感染
F:生物利用度。药物被吸收逬入血液循环的速度和程度的一种量度，是评价药物吸收程度的重要指标 ti/2末端消除半衰期。末端相血药浓度下降一半所需的时间。其直观反映了药物从体内的消除速度。

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可有不同取代基

0,
r .C00H
4
R?
段基
取代的氮原子
***塚基
卩奎诺***类药物化学结构
1 N
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卩奎诺***类兴味常见药物
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喳诺***类兴味常见药物