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抗肾上腺素药.ppt

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抗肾上腺素药.ppt

文档介绍

文档介绍:抗肾上腺素药
分类
α受体阻滞剂
β受体阻滞剂

对α1和α2无选择性:酚妥拉明
选择性阻断α1受体: 哌唑嗪
选择性阻断α2受体: 育亨宾

短效类
长效类
第1节α肾上腺素受体阻断药
一、短效类
酚妥拉明(phentolamine)
妥拉唑啉 (tolazoline〕
共性:
阻断α1和α2 两受体,
属竞争性拮抗。


α









酚妥拉明(phentolamine)
又名立其丁(regitine)
【体内过程】
生物利用度低,Po效果仅为注射给药的20%
Po后30min血药浓度达峰值,;im维持30~45min
大多以无活性代谢物从尿中排泄
机制:阻断α1, α2受体
↑---BP↓(对小V>小A)
机制阻断α1
直接作用 血管↑外周阻力↓,BP↓,

反转AD作用
【药理作用】
肾上腺素升压作用的翻转
先给予α受体阻断药(如酚妥拉明)后再给与AD,则使AD的缩血管作用减弱或取消,保留其激动β受体的舒张血管作用,使AD的升压作用翻转为降压。
:心率↑ 、收缩 ↑、心输出量
BP↓
机制:


阻断突触前膜α2受体
NA释放
兴奋心脏β1受体
反射性(+)交感神经
阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流

① 拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌
②拟组胺样作用:胃酸分泌 、皮肤潮红
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
【临床应用】
,如肢端动脉痉挛

用法:酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射