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拟肾上腺素药.ppt

文档介绍

文档介绍:拟肾上腺素药
定义
化学结构和药理作用与AD、NA相似的药物,称为拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)
与兴奋交感神经的效应相似的胺类,又称拟交感胺(sympathomimetic amines)。
第一节 构效关系及分类
一、构效关系
基本结构: ß苯乙胺
儿茶酚
(catecholamines)
HO
HO
3
4
1. 儿茶酚胺类:指化学结构中含有儿茶酚基结构
AD,NA,Isop,DA。

:不含儿茶酚基,
麻黄碱、间羟胺、新福林
① 口服无效;② 外周心血管作用强,维持时间短;
③ 不易通过血脑屏障,中枢作用弱
① 可口服;② 作用弱,维持时间长;③对中枢
作用强,外周作用弱
二、分类
肾上腺素受体激动药
α受体激动药
β受体激动药
α、β受体激动药
α1、α2受体激动药:NA,间羟胺
α1受体激动药:去氧肾上腺素
α2受体激动药:可乐定
β1、 β2受体激动药:Isop
β1受体激动药:多巴酚丁胺
β2受体激动药:沙丁胺醇
AD、麻黄碱
α、β受体及多巴胺受体激动药
DA
第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素(NA,NE,正肾上腺素)
来源:神经末梢、肾上腺髓质,药用
品为人工合成
化学:不稳定,遇光或碱氧化变成粉
红色,药用为重酒石酸盐
〖体内过程〗

只宜静脉滴注法给药
Why?
① 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解
② 皮下、肌肉注射收缩血管,发生组织坏死
③ 静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱
1 :心、肾上腺髓质、血管等

代谢:摄取1-重摄取贮存于囊泡内;摄取2-被MAO及COMT代谢灭活,作用时间短。
排泄:尿中以VMA为主(90%),少量原形(4%-16%)