第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱脂酶药.ppt

文档介绍：第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱脂酶药
第一节胆碱受体激动药
第二节胆碱脂酶抑制剂
第三节胆碱脂酶复活剂
第一节胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)
一、M、N胆碱受体激动药:Ach、
氨甲酰胆碱
二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱
氨甲酰甲胆碱
三、N胆碱受体激动药:烟碱
一、M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) [来源]
:Ach为胆碱能神经递质。
:药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
M样作用
由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
心血管系统
平滑肌
腺体
眼
心血管系统
:血压下降,激动M3,EDRF释放,邻近平滑肌细胞松弛
:窦房结舒张期自动去极延缓,复极化电流增加,延长动作电位达阈值时间
:延长房室结与蒲氏纤维不应期
:对心房的抑制大于心室
:迷走神经作用
平滑肌
:+,增加胃肠平滑肌蠕动,促进分泌
:增加泌尿道平滑肌蠕动,膀胱括约肌舒张
、胆道:收缩
腺体:促进分泌,汗、泪、唾液、气管腺体、消化道腺体等
眼:虹膜括约肌、睫状肌收缩缩瞳调节近视
滴眼液
N样作用
激动N1-R:肾上腺髓质嗜铬细胞+,释放NA,平滑肌收缩,腺体分泌、心肌收缩力增加、小血管收缩,BP上升
激动N2-R:骨骼肌+,收缩
中枢作用
CNS存在胆碱能神经元,释放Ach
大脑:M-R;脊髓:N-R
拟胆碱药:增进记忆
M-R阻断药:镇静、健忘、全麻
二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
[药理作用]
作用机制:选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。