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抗肾上腺素药.ppt

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抗肾上腺素药.ppt

文档介绍

文档介绍:抗肾上腺素药
【分类】
1. α-R阻断药:是一类能竞争性阻断α –R,从而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为:
① 短效类:如酚妥拉明。
② 长效类:如酚苄明 。
2. β -R阻断药:是一类能竞争性阻断β –R,从而对抗拟AD药β型作用的药物,如普萘洛尔。
酚妥拉明(Phentolamine,立其丁)
第一节┃α受体阻滞药
【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射,代谢和排泄快,口服30min后血浓达峰, h。
【特点】
1. 对α1、α2-R选择性不高;
2. 与α-R结合较疏松,可逆性结合;
3. 治疗量时,阻断受体作用不完全;
【药理作用】
1. 血管与血压:扩张血管,降低血压。
机制:①阻断-R作用;②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。
2. 兴奋心脏
机制:① 血压下降反射性引起心率↑ ;
② 阻断突触前膜2-R,从而促进NA释放。
3. 其他:拟胆碱作用,提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用,胃酸分泌增加。
【临床应用 】
1.外周血管痉挛性疾病 :如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺病)及血栓闭塞性脉管炎。
2.对抗NA引起局部组织缺血坏死
3.抗休克:补足血容量基础上使用
4.顽固性充血性心力衰竭
5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。
1. 作用与用途与酚妥拉明相似;
2. 与α-R结合牢固;
3. 作用强大、持久,能维持3~4日。
4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓,对α2受体无阻断作用,故无反射性地心率↑。
哌唑嗪
酚苄明
第二节┃β受体阻滞药
阿替洛尔无
艾司洛尔有
β 1 、β2-R 阻断药
β-R 阻断药
普萘洛尔无
吲哚洛尔有
β1-R 阻断药
а、β-R 阻断药(拉贝洛尔)
【分类】根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为:
1. β -R阻断作用
(1)心血管系统
⑴抑制心脏(阻断β 1 –R),心力↓,心率↓ ,传导↓ ,心输出量↓ ,心肌耗氧量↓ 。
【药理作用】
⑵收缩血管: ①心脏抑制反射性使交感神经兴奋;②阻断β 2 –R,收缩骨骼肌血管。
(2)收缩支气管平滑肌(阻断β 2 –R ),可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢:掩盖低血糖症状。
(4)抑制肾素的分泌。