文档介绍：学****目标
、多巴***、异丙肾上腺素及去甲肾
上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意
***、去氧肾上腺素、***及酚妥拉明
的作用特点
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
一、拟肾上腺素药
【概念】
是一类化学结构和药理作用与肾上腺素(AD)相似的药物,也称拟交感***。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。
拟肾上腺素药
化学结构
基本化学结构
β-苯乙***(β-phenylethylamine)
肾上腺素(adrenaline, AD)、去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)、异丙肾上腺素(isoprenaline)、多巴***(dopamine)等在苯环上尚有3,4-邻位羟基,具有儿茶酚(catechol)的结构,故这类药又称为儿茶酚***类(catecholamines)
2. 按结构分类:
①儿茶酚***类:Adr、Iso、NA、DA
②非儿茶酚***类:间羟***、***(Eph)等
1. 按与AD-R选择性结合的不同分:
①α受体激动药:去甲肾上腺素( NA ) 、间羟***
②β受体激动药: 异丙肾上腺素( Iso )
③α、β受体激动药: 肾上腺素( Adr )、***
(Eph)
④α、β、DA受体激动药: 多巴***( DA )
【分类】
去甲肾上腺素( Noradrenaline ,NA)
(一)α受体激动药
来源及化学
去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品。
受体激动药—去甲肾上腺素
体内过程—吸收
口服不能产生吸收作用在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩,在肠内易被碱性肠液破坏,余者又在肠粘膜和肝被代谢
皮下注射血管剧烈收缩,吸收很少,且易发生局部组织坏死
一般采用静脉滴注法给药
不能透过血脑屏障
受体激动药—去甲肾上腺素
体内过程—分布
静脉内注射去甲肾上腺素后,很快自血中消失,较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中
外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织,可能是不易透过血脑屏障之故
受体激动药—去甲肾上腺素
体内过程——代谢
摄取1-重摄取贮存于囊泡内;
摄取2-T代谢灭活,作用时间短。
【药理作用】
激动α-R,对β1-R作用较弱, 对β2-R几乎无作用。
1、收缩血管:
兴奋αR,收缩皮肤、粘膜、内脏血管,但冠状动脉扩张。
血管激动血管的α1受体,使血管收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是对肾脏血管的收缩作用。此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应
冠状血管舒张,这主要由于心脏兴奋,心肌的代谢产物(如腺苷)增加,从而舒张血管所致,同时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压力,故冠脉流量增加
去甲肾上腺素