文档介绍：第三十八章 大环内酯类抗生素
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第一节 大环内酯类
一个多元碳的内酯环大环，附着一个或多个脱氧糖所组成
基本结构：14-16元大环内酯环
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14元环
红霉素
克拉霉素
罗红霉素
15元环
阿奇霉素
16元环
乙酰螺旋霉素
麦迪霉素
麦白霉素
吉他霉素
交沙霉素
红霉素类
其他大环内酯类
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一、红霉素类
体内过程
由红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素
不耐酸，口服易被胃酸破坏，常用肠溶片
分布广泛，胆汁中浓度较高。可通过PB，可进入乳汁，但不能进入脑脊液
肝脏代谢，肝肠循环明显
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作用机制
可逆性结合细菌50S核糖体亚基，抑制蛋白质合成
哺乳动物无50S核糖体，故对人无明显作用
主要为抑菌，高浓度可杀菌
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耐药性
金葡菌易产生耐药性，且大环内酯类之间存在完全交叉耐药性
耐药机制：
作用位点改变：产生甲基化酶，50S亚基甲基化，使药物与50S亚基亲和力下降
产生水解酶：肠杆菌属产生酯酶水解红霉素
影响细胞膜的通透性或主动外排系统
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抗菌谱
窄谱抗生素
抗菌谱与青霉素G相似，略广，但效力弱于青霉素G
G+、G-球菌和厌氧球菌
对大多数G-杆菌无效（流感杆菌、百日咳杆菌、变形杆菌等少数除外）
对军团菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体、立克次氏体、某些螺旋体效果好
耐-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素的细菌
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临床应用
首选治疗：
军团病、空肠弯曲杆菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎和衣原体感染（沙眼、生殖系统、婴儿肺炎）
替换治疗：
耐青霉素的金葡菌感染
青霉素过敏者
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不良反应
消化道反应：常见，饭后服用
血栓性静脉炎：静注其乳糖酸盐易发生，注意速度和剂量
肝损害：琥乙红霉素和依托红霉素，可引起转氨酶升高及肝肿大。肝功不良者禁用
过敏反应：少见，药热，荨麻疹
其他
耳毒性：听力减退，暂时性耳聋
心脏毒性：偶见心律失常
肠道菌群失调及念珠菌感染
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阿奇霉素
广泛分布，肺、淋巴组织、生殖器中浓度最高
抗菌谱同红霉素
G+细菌（链球菌和葡萄球菌）抗菌活性低于红霉素
对G-细菌的抗菌活性增强
对肺炎支原体、军团菌和淋病奈瑟球菌活性增强
应用同红霉素，不良反应轻于红霉素
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