文档介绍：关于中国抗癫痫协会癫痫药物治疗 (2)
第一页，本课件共有42页
现状和总体评估
治疗方法以药物为主
新诊断患者药物治疗发作控制率  50~80%
药物治疗中存在的问题
第二页，本课件共有42页
现状和总体评估
治疗方法以药物为主
新诊断患者药物治疗发作控制率  50~80%
药物治疗中存在的问题
发作分类不正确
选择的药物对于发作是恰当的，但对于治疗的个体不合适
治疗剂量不恰当
有明显的副作用，却没有进行相应的调整
治疗缺口达60-70%
第三页，本课件共有42页
传统 AEDs
苯巴比妥（Phenobarbitone－PB)
苯妥英钠（Phenytoin－PHT)
卡马西平（Carbamazepine－CBZ)
丙戊酸钠（Sodium valproate－VPA)
扑米*** （Primidone－PRM)
乙琥*** （Ethosuximide－ESM)
***硝西泮（Clonazepam－CZP)
第四页，本课件共有42页
新型AEDs
非氨脂（Felbamate－FBM)
加巴喷丁（Gabapentin－GBP)
拉莫三嗪（Lamotrigine－LTG)
左乙拉西坦（Levetiracetam－LEV)
奥卡西平（Oxcarbazepine－OXC)
替加宾（Tiagabine－TGB)
托吡酯（Topiramate－TPM)
氨己烯酸（Vigabatrin－VGB)
唑尼沙*** （Zonisamide-ZNS）
第五页，本课件共有42页
传统抗癫痫药的作用机制
电压依赖性的钠通道阻滞剂
增加脑内或突触的GABA水平
选择性增强GABAA介导的作用
直接促进***离子的内流
钙通道阻滞剂
其它
卡马西平
++
？
+
苯二氮卓类
++
+（L型）
苯巴比妥
+
+
++
？
苯妥英钠
++
？
+
扑米***
+
+
++
？
丙戊酸钠
？
+
？
+（T型）
++
第六页，本课件共有42页
新型抗癫癎药的作用机制
电压依赖性的钠通道阻滞剂
增加脑内或突触的GABA水平
选择性增强GABAA介导的作用
直接促进***离子的内流
钙通道阻滞剂
其它
非氨脂
++
+
+
+ （L型）
+
加巴喷丁
？
？
＋＋（N型，P/Q型）
？
拉莫三嗪
++
+
＋＋（N，P/Q，R，T型）
+
左乙拉西坦
？
+
+ （N型）
++
奥卡西平
++
？
＋（N，P型）
+
替加宾
++
托吡酯
++
+
+
+ （L型）
+
氨己烯酸
++
唑尼沙***
++
？
＋＋（N，P，T型）
第七页，本课件共有42页
抗癫痫药的药代动力学特征
理想的AEDs应具有以下特征：
- 生物利用度完全且稳定
- 半衰期较长，每日服药次数少
- 一级药代动力学特征，即剂量与血药浓度成比例变化
- 蛋白结合率低，并且呈饱和性
- 无肝酶诱导作用
- 无活性代谢产物
第八页，本课件共有42页
传统抗癫痫药的药代动力学特征
生物
利用度（％）
一级
动力学
蛋白
结合率（％）
半衰期（h）
血浆达峰
浓度时间
（h）
活性代谢产物
对肝酶的
作用
卡马西平
75－85
是
65－85
25-34 (初用药)
8－20(几周后)
4－8
有
诱导
自身诱导
***硝西泮
>80
是
85
20－60
1－4
有
苯巴比妥
80－90
是
45－50
40－90
1－6
无
诱导
苯妥英钠
95
否
90
12-22
3-9
无
诱导
扑米***
80~100
是
20-30
10-12
2-4
有
间接诱导
丙戊酸钠
70-100
否
90-95
8-15
1-4
有
抑制
第九页，本课件共有42页
新型抗癫痫药的药代动力学特征
生物
利用度（％）
一级
动力学
蛋白
结合率（％）
半衰期（h）
血浆达峰浓度时间（h）
活性代谢产物
对肝酶的作用
非氨脂
≧80
是
30
14-25
1-4
有
抑制
加巴喷丁
～60
否
0
5-7
2-3
无
无
拉莫三嗪
98
是
55
15-30
2-3
无
无
左乙拉西