文档介绍：利巴韦林泡腾颗粒剂的制备工艺改进
利巴韦林泡腾颗粒，为白色或类白色可溶性颗粒，适用于病毒性上呼吸道感染，皮肤疱疹病毒感染。利巴韦林又名病毒唑、三氮唑核苷、尼斯可等，是广谱强效的抗病毒药物，其作用机制主要是抑制次黄嘌呤核苷脱氢酶，阻断次黄嘌呤核苷-磷酸向黄嘌呤核苷-磷酸的转化等作用，阻止病毒复制[1-3]。利巴韦林常用剂型有注射剂、片剂、口服液、气雾剂等。利巴韦林常用于甲型、乙型流感和副流感病毒感染、流行性出血热、麻疹、腮腺炎、儿呼吸道合胞病毒肺炎、水痘、带状疱疹等[4-6]。本实验对利巴韦林泡腾颗粒剂的制备工艺进行研究。
仪器与试药
高精度实验室酸度计（上海禾工科学仪器XX公司）；
HD120-RT4口低温循环水浴（上海凌初环保仪器XX公司）；80KHz高频超声波清洗机（北京博宇宝威实验设备XX公司）；RE-5298
旋转蒸发器（上海亚荣生化仪器厂）；LC-100数字化电脑智能控制高效液相色谱仪（上海伍丰科学仪器XX公司）；XYE-H帕
恩特高端试剂级超纯水机（北京湘顺源科技XX公司）；UV-6双
光束扫描型紫外可见分光光度计（上海美谱达仪器XX公司）；
YP1004万分之一电子分析天平（南京麒麟分析仪器XX公司）；
QT3120K兑气可调型超声波清洗器（天津市瑞普电子仪器公司）;AS-01无油隔膜真空泵（北京优晟联合科技XX公司）。冰醋酸
（上海隆垒生物科技XX公司）、甲醇（苏州市莱顿科学仪器XX
公司）、乙睛（上海隆垒生物科技XX公司）、磷酸二氢钾（上
海富众生物科技发展XX公司）。柠檬酸（常州兰陵制药XX公司）、
碳酸氢钠（中昊集团自贡鸿鹤制药有限责任公司）、甜蜜素（常
州兰陵制药XX公司）、聚乙二醇6000（山东海天生物化工XX
公司）、羟丙甲纤维素（中昊集团自贡鸿鹤制药有限责任公司）。
方法与结果
粘合剂的考察
取柠檬酸、碳酸氢钠、甜蜜素、聚乙二醇6000等原辅料，
粉碎，过80目，分别采用水、10%乙醇、20%乙醇、5%羟丙甲纤
维素、10%羟丙甲纤维素为粘合剂进行实验。粘合剂为水时利巴
韦林泡腾颗粒剂收率为百分之七十六点五；粘合剂为10%乙醇时
利巴韦林泡腾颗粒剂收率为百分之九十二点三；粘合剂为20%乙
醇时利巴韦林泡腾颗粒剂收率为百分之八十九点三；粘合剂为
5%羟丙甲纤维素时利巴韦林泡腾颗粒剂收率为百分之九十三点
三；粘合剂为10%羟丙甲纤维素时利巴韦林泡腾颗粒剂收率为百
分之九十一点二。实验结果表明粘合剂对利巴韦林泡腾颗粒剂的
收率有影响。采用5%羟丙甲纤维素为粘合剂时收率最高，所以
采用5%羟丙甲纤维素为粘合剂。
混合时间的考察
对制软材的混合时间进行考察。取柠檬酸、碳酸氢钠、甜蜜
素、聚乙二醇6000等原辅料，粉碎，过80目，分别采用3分钟、
5分钟、7分钟、9分钟为制软材的混合时间。当制软材的混合
时间为3分钟时利巴韦林泡腾颗粒剂收率为百分之八十六点一；
当制软材的混合时间为5分钟时利巴韦林泡腾颗粒剂收率为百
分之九十三点三；当制软材的混合时间为7分钟时利巴韦林泡腾
颗粒剂收率为百分之八十三点二；当制软材的混合时间为8分钟
时利巴韦林泡腾颗粒剂收率为百分之七十九点二。实验结果表明
制软材的混合时间对利巴韦林泡腾颗粒剂的收率有影响。采用制
软材