文档介绍：第二十一章钙拮抗药
Calcium antagonistsCalcium channel blocker
华中科技大学同济医学院药理学系
选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,从而影响细胞功能的药物。
钙拮抗药
受体调控性钙通道
(Receptor operated calcium channel,ROC)
电压依赖性钙通道
(Voltage dependent calcium channel,VDC)
根据电导值及动力学特性的不同又分为:
L-、T-、N-、P-、Q-、R-等
心脏主要为 L-及 T-型
钙通道的分类
L-型钙通道(Long-lasting)特点
广泛存在于心肌、血管平滑肌等组织
细胞兴奋时外钙内流的主要途径
开放时间较久,电导值(25 pS)较大
T-型钙通道(Transient)特点
主要分布在动脉血管壁、心脏传导系统(尤其是窦房结)等部位
开放时间较短,电导值较小(9 pS)
Ca2+是体内重要的阳离子,具有多种生理功能
细胞整合、血液凝固、心脏搏动
肌肉收縮、递质释放、腺体分泌
——钙拮抗药作用广泛的基础
钙离子
三、钙拮抗药的分类(WHO)

苯烷胺类:维拉帕米等
双氢吡啶类:硝苯地平,
尼莫地平,非洛地平,
氨氯地平等
地尔硫卓类:地尔硫卓等

氟桂利嗪类:氟桂利嗪
氟多利嗪
普利拉明类:普尼拉明
其它类:哌克昔林等
内侧
细胞膜
激活门
失活门
激活门
失活门
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
静息态
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca+
Ca2+
Ca2+
激活态
失活态
外侧
硝苯地平
维拉帕米
地尔硫卓
通道的双重门控
药理作用
钙拮抗药影响心血管系统的特点:
钙通道的开关呈电压依赖性
频率(使用)依赖性
组织选择性:
选择性扩张血管,如硝苯地平,尼莫地平,氨氯地平
减慢心率和传导,如维拉帕米,地尔硫卓