文档介绍：第七章抗胆碱酯酶药
同济医学院药理学系
第一节胆碱酯酶
胆碱酯酶
真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)
胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组织
水解Ach所必需的酶。
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
血浆、肝、肾、肠、和神经胶质细胞
水解其他的酯类,如琥珀胆碱。
第一节胆碱酯酶
胆碱酯酶
乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)
胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组织
水解Ach所必需的酶。
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
血浆、肝、肾、肠、和神经胶质细胞
水解其他的酯类,如琥珀胆碱。
胆碱酯酶水解乙酰胆碱示意图
【药物分类】
易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类
水解
【作用机制】
与胆碱酯酶结合牢固、水解较慢,使酶失去活性,在相应部位出现Ach堆积。
新斯的明+AchE 复合物二甲氨基甲酰化胆碱酯酶二甲氨基甲酸+ AchE
慢!
【药理作用】
1、对骨骼肌的兴奋作用最强
①通过抑制胆碱酯酶活性,发挥Ach作用
②直接兴奋骨骼肌运动终板上的NM受体
③促进运动神经末梢释放Ach
2、对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用,能
促进胃酸分泌。 3、对心血管、眼、腺体、支气管作用较弱
(一)易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine)
1、重症肌无力
患者血清中存在有抗Ach的抗体,可与Ach结合,抑制其与受体的结合,发生神经肌肉传递功能障碍,出现骨骼肌进行性无力,表现为眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难,呼吸困难。
【临床应用】
2、术后腹气胀、尿潴留
3、阵发性室上性心动过速
4、非除极化型(竞争性)肌松药和阿托品中
毒的解救。
5、青光眼
【不良反应】
副作用小:恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等
胆碱能危象:短时间内反复给药,造成剂量过大。
表现:恶心、呕吐、腹痛、心动过
缓、肌震颤和无力。
【禁忌证】
机械性肠梗阻、尿路梗塞、支气管哮喘者