文档介绍：肌痉挛: 机制及其临床实践
Richard D. Zorowitz, .
美国约翰斯 ·霍普金斯大学贝维尤医学中心
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛定义
Spasticity(肌肉痉挛)是指:由牵张反射高兴奋性所致、以速度膜极化状态
半衰期: hours
应用指征:
脊髓性肌痉挛药品选择
不用于脑性肌痉挛
肌痉挛处理药品治疗
PDR, 1997
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
巴氯芬 (力奥来素 )
副作用:
一过性嗜睡(63%)
头晕 (5-15%)
力弱 (5-15%)
疲劳感 (2-4%)
剂量:
起始剂量5mg tid
渐增量至40 mg qid
尚无老年患者推荐剂量
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
鞘内注射巴氯芬
埋植于脊髓结构附近
对脊髓性肌痉挛极为有效
巴氯芬泵置于皮下, 每个月充药, 可维持5年
剂量: 25 μg /日, 继之增量至 200+ μg /日
鞘内注射吗啡，疗效相当
肌肉痉挛的机制
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肌肉痉挛的机制
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肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
丹曲林 (硝苯呋海因钠)
作用机制: 降低钙离子在肌浆网内释放
减弱肌肉兴奋-收缩耦联
显著降低位相性牵张反射（降低强直性牵张反射能力较弱
主要影响快肌纤维活动
半衰期: hours
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
丹曲林 (硝苯呋海因钠)
临床指征：
脑源性肌痉挛
脊髓源性肌痉挛联适用药
临床禁忌症
慢阻肺
心功效不全, 尤其是心肌病所致心功效不全
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
丹曲林 (硝苯呋海因钠)
副作用：
嗜睡
头晕
乏力
全身不适感
剂量：
25 mg /日, 渐增量
对老年患者无推荐剂量
疲劳感
腹泻
肝毒性(approximately 1%)
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
地西泮 (安定)
作用机制: 促进GABA突触后作用
无直接GABA作用
仅在GABA有效传递时，发挥类GABA间接效应
半衰期: 27-37 hours, 首次代谢半衰期延长
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
地西泮 (安定)
临床指征
适合用于脊髓性肌痉挛
不适合用于脑性肌痉挛
副作用
困倦
疲劳感
共济失调
剂量
2-10 mg tid-qid
老年患者推荐起始剂量:
2- mg /日
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
氯硝西泮
每日剂量: - 1 mg HS
副作用:
成瘾倾向
乏力
低血压
共济失调
动作不协调
过分镇静
抑郁
记忆力损害
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
氯硝西泮
临床效应:
降低夜间痉挛
降低被动关节活动度检验时阻力
缓解反射亢进
过分镇静
抗焦虑作用
高蛋白结合率86%
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
替扎尼定 (组胺H2受体阻滞剂)
作用机制: 咪唑啉衍生物
中枢性α-2 受体激动剂
可能促进氨基乙酸作用
降低兴奋性氨基酸释放，从而抑制脊髓运动神经元
峰值效应1—2 hours, 维持时间3—6 hours
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
替扎尼定
临床指征：
在脊髓性肌痉挛中与巴氯芬疗效相当
在脑性肌痉挛中比巴氯芬、地西泮有更加好耐受性
注意事项：
低血压
肝损害
精神病
肾功效不全
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
替扎尼定
剂量
口服：1-2 mg 起始，后每次增加1-2mg
间隔 6—8 hour 重复给药，可酌情用至3次/24h
最高日量：36 mg
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
可乐尼定 (可乐宁, Catapress-TTS经皮贴剂）
作用机制:
α-2 肾上腺素能激动剂
作用机理不明
半衰期: 12-16 hours (oral)
适应症
脊髓肌痉挛效果满意
脑性肌痉挛疗效尚不明
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
可乐尼定 (可乐宁, Catapress-TTS经皮贴剂）
副作用：
口干(40%)
困倦 (33%)
头晕(16%)
便秘(10%)
过分镇静 (10%)
恶心/呕吐
低血压
肌肉痉挛的机制
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肌痉挛处理药品治疗
可乐尼定 (可乐宁, Catapress-TTS 经皮贴剂）
剂量：
口服： mg bid, - mg bid (最大日量）
经皮给药：TTS-1 patch 每七天, 增量至TTS-3 X 2 每七天
老年患者尚无推荐