文档介绍：第六章胆碱受体激动药
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M胆碱受体激动药
②N胆碱受体激动药
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第一节 M胆碱受体激动药
可分为两类,即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱,前者多数药物对M、N胆碱受体均有兴奋作用,但以M胆碱受体为主。
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一、胆碱酯类
乙酰胆碱
卡巴胆碱:对膀胱和肠道,可用于术后腹胀气和尿潴留;由于副作用多,目前主要局部滴眼用于青光眼。
醋甲胆碱:对心血管系统作用明显;临床主要用于口腔粘膜干燥症。
贝胆碱:用于术后腹胀气、胃张力缺乏症及胃滞留等。
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乙酰胆碱
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)是胆碱能神经递质,化学性质不稳定,遇水易分解。
由于作用十分广泛,且在体内为胆碱酯酶迅速破坏,故除作为药理学研究的工具药外,无临床实用价值。
但如了解其生理、药理作用,将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。
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【药理作用】
,产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用,引起心率减慢、血管舒张、血压下降,支气管和胃肠道平滑肌收缩,瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。
舒张血管可能是由于激动血管内皮细胞的M受体,使内皮细胞释放依赖性舒张因子EDRF,现多认为EDRF即是一氧化氮(NO)。
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剂量稍大时,Ach也能激动N胆碱受体,产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
全部神经节(N1胆碱受体)兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织,使之释放肾上腺素。Ach外周给药时,中枢作用不明显。
激动运动神经终板上的N2胆碱受体表现为骨骼肌收缩。
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二、生物碱类
毛果芸香碱(天然)
槟榔碱(天然)
毒蕈碱(天然)
震颤素(合成)
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毛果芸香碱
又名匹鲁卡品(pilocarpine)