文档介绍：关于抗真菌药课件
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抗真菌药物(antifungal agents)是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。
根据化学结构的不同可分为:
抗生素类抗真菌药：***霉素B、制霉菌素、灰黄霉素
唑类抗真菌。口服吸收很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉素毒性大，故不宜用做注射。
局部应用时不良反应少见。口服后可引起暂时性恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。
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灰黄霉素(grifulvin，grisactin)
杀灭或抑制各种皮肤癣菌如表皮癣菌属、小芽胞菌属和毛菌属，对生长旺盛的真菌起杀灭作用，而对静止状态的真菌只有抑制作用。对念珠菌属以及其他引起深部感染的真菌没有作用。
灰黄霉素可沉积在皮肤、毛发及指(趾)甲的角蛋白前体细胞中，干扰侵入这些部位的敏感真菌的微管蛋白聚合成微管，抑制其有丝分裂。
主要用于各种皮肤癣菌的治疗。对头癣疗效较好，指(趾)甲癣疗效较差。
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二、唑类抗真菌药
唑类(azoles)抗真菌药可分成咪唑类(imidazoles)和三唑类(triazoles)。
咪唑类包括：***康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑等，***康唑等可作为治疗表浅部真菌感染首选药。
三唑类包括：伊曲康唑、***康唑和伏立康唑等，可作为治疗深部真菌感染首选药。
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【作用机制】
可干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成，使真菌细胞膜缺损，增加膜通透性，进而抑制真菌生长或使真菌死亡。
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***康唑(ketoconazole)
***康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用药治疗表浅部真菌感染。
与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服可降低***康唑的生物利用度。
口服***康唑不良反应较多。常见胃肠道刺激症状，皮疹、头晕、畏光、等，偶见肝毒性和内分泌异常。
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咪康唑(miconazole)
广谱抗真菌药
口服时生物利用度很低
目前临床主要局部应用治疗***、皮肤或指甲的真菌感染。
因皮肤和粘膜不易吸收，无明显不良反应。
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克霉唑(clotrimazole)
广谱抗真菌药
口服不易吸收，血药峰 浓度较低，代谢产物大部分由胆汁排出，1%由肾脏排泄。t1/~。
局部用药治疗各种浅部真菌感染。
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伊曲康唑(itraconazole)
伊曲康唑抗真菌谱较***康唑广，体内外抗真菌活性较***康唑强5～100倍，可有效治疗深部、皮下及浅表真菌感染，已成为治疗罕见真菌如组织胞浆菌感染和芽生菌感染的首选药物。
口服吸收良好，生物利用度约55%。
不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。
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***康唑(fluconazole)
***康唑具有广谱抗真菌包括隐球菌属、念珠菌属和球孢子菌属等作用。
是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药，与***胞嘧啶合用可增强疗效。口服和静脉给药均有效。
不良反应发生率低，常见恶心、腹痛、腹泻、胃肠胀气、皮疹等。因***康唑可能导致胎儿缺陷，禁用于孕妇。
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伏立康唑(voriconazole，UK-109496)
伏立康唑为广谱抗真菌药，对多种条件性真菌和地方流行性真菌均具有抗菌活性，抗真菌活性为***康唑的10-500倍。
对多种耐***康唑、***霉素B的真菌深部感染有显著治疗作用。
不良反应主要为胃肠道反应，其发生率较***康唑低，患者更易耐受。
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三、丙烯***类抗真菌药
特比萘芬(terbinafine)
特比萘芬对曲霉菌、镰孢和其他丝状真菌具有良好抗菌活性。
可以外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌感染。对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与唑类药物或***霉素B合用，可获良好结果。
不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎和皮疹。
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四、嘧啶类抗真菌药
***胞嘧啶(flucytosine）
***胞嘧啶是人工合成的广谱抗真菌药。
***胞嘧啶是通过胞嘧啶透性酶作用而进入敏感真菌的细胞内，在胞嘧啶脱氨酶的作用下，脱去氨基而形成抗代谢物5-***尿嘧啶。后者再由尿苷-5-磷酸焦磷酸化酶转变为5-***尿嘧啶脱氧核苷，抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断尿嘧啶脱氧核苷转变为胸腺嘧啶核