文档介绍：非口服药物的吸收
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一、注射给药的途径与药物吸收
注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、局部等
静脉注射：上腔静脉 下腔静脉 心
种类：吐温类、SDS、DMSO、月桂氮卓酮(Azone)、醇类、芳香精油、尿素、水杨酸等
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离子导入技术
利用直流电将离子型药物或能够在溶液中形成带电胶体粒子的药物经由电极定位导入皮肤和粘膜、肌肉局部组织或血液循环的一种技术。
离子导入途径：
皮肤附属器（毛囊、汗腺、皮脂腺）
离子导入促进非离子型药物的吸收：电场增加了水对皮肤的渗透性，增强了皮肤水化程度
影响因素：药物解离性质、药物浓度、介质pH值；电流强度、通电时间、脉冲电流、离子电极。
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三、经皮吸收的研究方法
体外经皮渗透研究
体内研究
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第三节 口腔粘膜给药
局部治疗：
漱口剂、气雾剂、膜剂、片剂
全身作用：
舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片
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一、口腔粘膜的结构与生理
粘膜结构
咀嚼粘膜：硬腭和牙龈表面。高度角质化
内衬粘膜：除舌背部以外的口腔组织表面，未角质化
特性粘膜：舌背部，具有咀嚼粘膜与内衬粘膜的特性
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颊粘膜(buccal mucosa)和舌下粘膜(sublingual mucosa)是药物全身吸收的良好部位
牙龈和硬腭亦可作为给药部位
口腔吸收可绕过肝首过效应
唾液pH=~
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二、影响口腔粘膜吸收的因素
生理因素
吸收速度介于皮肤与小肠粘膜之间。复层扁平细胞是药物跨口腔粘膜吸收的主要屏障
舌下＞颊＞牙龈＞腭
药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收
对药物的味觉要求较高：制剂应矫味
唾液的冲洗作用：使舌下片剂保留时间很短
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剂型因素
口腔粘膜的渗透能力遵循pH分配学说受脂溶性、解离度、分子量的影响。
舌下给药制剂药物渗透能力强，吸收迅速，生物利用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。主要适用于溶出迅速、剂量小、作用强的药物。如脂溶性药物，可以为片剂、喷雾剂等
颊膜吸收较舌下慢，药物停留时间短，生物粘附制剂可提高滞留与吸收
吸收促进剂：脂肪酸、胆盐、表面活性剂等
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三、口腔粘膜给药的研究方法
体外法：采用动物如狗、猪、家兔、恒河猴等动物的口腔粘膜进行。其中猪的较为常用
体内法
口腔灌流给药装置
在体扩散池
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第四节 鼻粘膜给药
局部作用：杀菌、抗病毒、血管收缩、抗过敏
全身作用
多肽和蛋白质药物的吸收
剂型：滴鼻液、喷鼻剂、气雾剂、粉雾剂
优点：血流丰富，吸收快；避开肝首过效应，胃肠道作用；可与静脉注射相媲美；方便
成功制剂：鲑鱼降钙素喷雾剂、胰岛素鼻用制剂
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一、鼻腔的结构和生理
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鼻腔生理
鼻粘膜上皮仅由一层纤毛柱状上皮细胞构成，吸收面积大
血流丰富，通透性高，吸收迅速
有丰富淋巴管，是多肽蛋白药物吸收的主要途径
粘液影响药物的吸收
蛋白水解酶影响药物的活性
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二、影响鼻粘膜吸收的因素
生理因素
经鼻腔吸收通道：经细胞脂质通道和细胞间通道。以前者为主。脂溶性药物易吸收。一些亲水性和离子型药物的吸收亦比其他粘膜部位好
避开肝首过效应及胃肠的影响
鼻腔病理状态影响药物吸收
鼻腔分泌物富多种酶类
鼻粘膜纤毛运动：缩短药物滞留时间，影响生物利用度
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剂型因素
剂型：溶液、混悬液、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂、吸入剂
药物脂溶性和解离度
药物的相对分子质量
粒度大小：>50μm沉积于鼻腔；< 2 μm 被带入肺部；2－20 μm可被鼻腔吸收
吸收促进剂
蛋白与多肽类药物的吸收
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三、鼻粘膜吸收的研究方法
体外法
在体法
体内法
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第五节 肺部给药
局部作用和全身作用
剂型有气雾剂、雾化剂和粉末吸入剂
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一、呼吸器官的结构与生理
呼吸器官：
鼻、咽、喉、气管、支气管、细支气管、终末细支气管、呼吸细支气管、肺泡管、肺泡囊
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肺部总表面积约为100m2
肺泡由单层扁平上皮细胞组成；细胞间隙存在致密的毛细血管；与毛细血管的距离仅1μm。是气体交换和药物吸收的良好场所
巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的