文档介绍：广谱抗生素
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第一节．四环素类
[分类]
[体内过程]
[抗菌作用]
[临床用途]
[不良反应]
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基本结构：
（四个环）
、广谱抗生素
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第一节．四环素类
[分类]
[体内过程]
[抗菌作用]
[临床用途]
[不良反应]
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基本结构：
（四个环）
、6、 7 位上取代基团不同
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分类
：四环素(少用)、土霉素（不用）、金霉素（外用）。
：多西环素（强力霉素，常用）、米诺环素，替加环素等。
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[ 体内过程 ]
：天然四环素影响因素
①多价阳离子：Mg2 +，Ca2+，Al3 +，Fe2 +与四环素类抗生素形成难溶难吸收的络合物，妨碍其吸收。
②胃中酸度高，药物溶解完全，吸收较好；酸性药如维生素C等促进其吸收。
③与碱性药如碳酸氢钠、H2受体阻断药或抗酸药合用，其吸收减少。

半合成四环素
受影响较小
不能忽视
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：全身，胆汁*,骨和牙齿——四环素牙*
沉积于骨、骨髓、牙齿及釉质；
易渗入胸腔，腹腔，胎儿循环及乳汁中；
不易透过血脑屏障（多西环素和米诺环素除外）
：肾；粪便*
部分以原型经肾小球滤过，尿液药物浓度较高，有利于治疗尿路感染
存在肝肠循环，胆汁药物浓度较高，有利于治疗胆道感染
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[ 药理作用 ]*
：广
G+菌：金黄色葡萄球菌最敏感
G-菌：大肠埃希菌等
（对厌氧菌也有效）
无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
对四体（立克次体、支原体、衣原体、螺旋体）
对阿米巴原虫（间接抑制）。
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[ 药理作用 ]*
2、抗菌机制
（1）.与30S亚基A位结合，阻止氨基酰tRNA进位，抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成
（2）.细菌细胞膜通透性增加，抑制细菌DNA的复制
属于快速抑菌药。
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【耐药性】对天然四环素耐药的细菌对半合成四环素仍敏感。
耐药机制：
产生灭活或钝化四环素的酶
细菌核糖体保护蛋白大量表达
细菌外排泵蛋白大量表达
产生较慢。耐药菌株日渐增多。
交叉耐药性。
[ 药理作用 ]*
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[临床应用 ]
1. 四体感染首选或首选药物之一
立克次体——斑疹伤寒、恙虫病和Q热等
不要滥用
流行性斑疹伤寒
人虱是传播流行性斑疹伤寒的罪魁祸首
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【临床应用】
衣原体感染（衣原体肺炎、鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿）；
鹦鹉热衣原体肺炎
和鹦鹉亲密接触谨防鹦鹉热
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支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系感染）；
某些螺旋体感染（回归热等）；
幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡；
肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿；
鼠疫、布鲁菌病、霍乱。
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2. G-、G+敏感菌所致呼吸道、尿道与胆道感染，作为次选药。
，以土霉素效好。
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[ 不良反应及禁忌症 ]
：
2．二重感染（Superinfection,菌***替症）*
定义：长期使用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而一些不敏感菌如真菌或耐药菌乘机大量繁殖，造成新的感染，又称菌***替症。
常见：真菌病（鹅口疮）
假膜性肠炎（难辨梭状芽孢杆菌感染）——万古霉素或甲硝唑治疗
滥用的教训
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、牙齿生长的影响
沉积于骨、牙，与Ca 2+结合

1）肝损伤;
2）肾毒性;
3）过敏反应，光敏反应；
4)前庭反应等。
变黄
发育不全
畸形、龋齿
发育障碍
禁用于
妊娠４月以上的妇女
8岁以内的儿童
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常用四环素类抗生素的特点及应用
多西环素（doxycycline，强力霉素）
体内过程
口服吸收完全而迅速，不受同服食物影响。90%粪便排泄，有显著的肝肠循环，可每日服药一次。
口服后对肠道菌群影响极小，很少引起腹泻或二重感染。
肾功能减退时，由粪便排出量增加，故肾衰患者也可使用。
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多西环素（doxycycline，强力霉素）
特点：
半合成四环素类，四环素类的首选药；具有强效、速效、长效的特点。
是治疗肾功能不全患者肾外敏感细菌感