文档介绍：抗高血压
第1页，共54页，编辑于2022年，星期四
chapter 16 抗高血压药
Antihypertensive Drugs
学时：3
要求：掌握可乐定、普萘洛尔、哌唑嗪、利血
作用部位，将抗高血压药物分为如下4类：
(1)中枢性抗高血压药 可乐定（clonidine）
(2)神经节阻断药 樟磺味芬（trimetaphan camsilate)
(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平（reserpine）
(4)肾上腺素受体阻断药
α1-R阻断药 哌唑嗪（prazosin）
β-R阻断药 普萘洛尔（propranolol）
α,β-R阻断药 拉贝洛尔（labetalol）
（1）直接舒张血管药 硝普钠（sodium nitroprusside）
（2）钙通道阻滞药 硝苯地平（nifedipine）
（3）钾通道开放药 吡那地尔（pinacidil）
Ⅱ的药物
（1）ACE抑制剂 卡托普利（captopril）
（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药 ***沙坦（losartan）
氢***噻嗪（hydrochlorothiazide）
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一、影响血管紧张素Ⅱ的抗高血压药
（ACEI）
Ⅱ受体阻断药
（AT1受体阻断药）
第二节 常用抗高血压药
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肾素-血管紧张素系统(RAS)
血管紧张素转化酶(ACE)
血管紧张素原
血管紧张素I （AT-I）
血管紧张素II（AT-II）
醛固***
ACEI
收缩血管
↓
肾素
↓
水钠潴留
(+)AT-R
Bp
AT1-R阻断药
（-）
（-）
（-）
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激肽释放酶-激肽系统
ACE
血管紧张素原
血管紧张素I （AT-I）
血管紧张素II（AT-II）
ACEI
肾素
（-）
激肽酶II
激肽原 缓激肽 降解
（-）
血管扩张
血压↓
前列腺素
血管内皮释放NO
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（一）血管紧张素I转化酶抑制剂（ACEI）
体内过程
多数药物为含乙酯的前体药
前体药的口服生物利用度＞＞活性代谢药物
药物
基团
显效时间
h
血t1/2
h
持续时间
h
卡托普利
captopril
巯基
2
6-12
依那普利
enalapril
羧基
2-4
4-11
12-24
福辛普利
fosinopril
磷酰基
＜3
＞24
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降压特点
1 降压，不伴有P↑和水钠潴留
2 预防、延缓、逆转心肌、血管肥厚
3 保护肾脏
4 改善胰岛素抵抗
5 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱
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临床应用
：轻、中、重度均适用。尤适用于伴有慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病的患者
不良应用
1. 咳嗽：刺激性干咳，
2. 首剂现象：
3. 高血钾：
4. 影响胎儿：
：味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等
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（二）血管紧张素II-R(AT1-R）阻断药
***沙坦，losartan
体内过程
吸收：口服吸收快，首关效应明显，F：33%
代谢：肝脏CYP450
排泄：胆汁为主，尿液，乳汁
PK参数：tmax：3-4hr，
t1/2：6-9hr，
血浆蛋白结合率：%
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降压原理：
AT1-R阻断剂，阻断AT-II收缩血管和刺激醛固***分泌的作用。
降压特点：
降压效果类似卡托普利，但作用时间长，服药一次，降压作用维持24 hr。不引起咳嗽，可能引起高血钾。
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二、 钙通道阻断药
药理作用
阻断钙通道，抑制钙内流，血管平滑肌松弛，TPVR↓，Bp↓。
硝苯地平，nifedipine
降压特点
作用快，强，较久。10 min起效，30min最大效应，持续6-8
小时。伴P↑，CO↑，肾素↑。不影响糖，脂类代谢。
临床应用
轻，中，重度高血压
尤肾素↓的高血压。
有缺血性心脏病者慎用，防