文档介绍：乙酰半胱氨酸在呼吸系统疾病应用
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乙酰半胱氨酸
基础知识
产品知识
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体内比重最小的器官--肺
实质:肺内支气管的各级分支及其终端的大量肺泡
间质:结缔组织及血管、 Drug with an interesting Past and a Fascinating Future
Irwin Ziment：Respiration 50: , -30(1986）
乙酰半胱氨酸
一个有着有趣过去和充满诱人未来的药物
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产品背景
在上世纪60年代，作为高效安全的黏液溶解剂广泛应用于临床
70年代发现ＮＡＣ具有肝细胞保护作用而用于治疗扑热息痛中毒所致的肝脏毒性损伤，目前作为扑热息痛中毒治疗的一线用药。
研发升级 近年来大量的研究发现
ＮＡＣ在COPD IPF以及吸烟肺损害等方面具有广泛的作用
1960
1970
1990
1980
抗氧化
随后它的抗氧化作用越来越受到国际国内学者的关注与深入的研究
未来：多器官系统：
抗病毒：肝炎
心脏：冠心病;HIV
神经系统
胰腺炎
2007
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真正的粘液溶解药 NAC
N- 已酰半胱***酸是真正的粘液溶解剂，因为：
它的独特巯基（－SH) 可以打断粘液用以维持其三维结构的双硫键，从而降低粘液的粘滞度使其更为有效地被清除。
H-S
COOH
H
CH3- C- N- H
O
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作用机制最全面
直接的粘液溶解作用
粘液调节作用
表面活性剂的作用
提高粘膜纤毛清除力
强力祛痰作用
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澳源一号的自由巯基（－SH）直接断裂粘液糖蛋白中的双硫键（S－S）
直接破坏粘液的三维结构，降低粘液的粘滞度
S-NAC
S-NAC
HS-NAC
HS-NAC
S
S
S
S
S
S
S
S
S
S
SH
SH
粘蛋白纤维
直接的粘液溶解作用
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粘液调节作用
降低痰液的粘度
增加浆液层深度和纤毛活动空间
调节浆液及粘液分泌，使粘液生化特性正常化
扫描电镜12,000×
Pharmacological effects of NAC on the respiratory tract. Nippon Yakurigaku Zasshi 1981;77(6):569-78
溶胶层
凝胶层
扫描电镜12,000×
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粘液调节作用
Oral N-acetylcysteine reduces bleomycin-induced lung damage and mucin
Muc5ac expression in rats. M. Mata, A. Ruı´z, M. Cerda´ , M. Martinez-Losa, J.
Cortijo, F. Santangelo, A. Serrano-Mollar, A. Llombart-***, . Morcillo.
#ERS Journals Ltd 2003.
N-乙酰半胱氨酸可以调节粘液分泌，使粘液生化特性正常化。
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NAC
NAC
PL
PL
AMB
AMB
试验设计：
在重度吸烟者中进行的双盲交叉实验。患者接受NAC（600mg）或AMB（90mg）治疗，疗程为30天。
结果：
NAC和AMB都可以提高MCT。
二者提高MCT与安慰剂相比有显著性差异。
用药的次序不影响结果。
提高纤毛运送速度 (MCT)
增加纤毛清除力
Eur. J. Respir. Dis. Suppl. 1985;139:142-5.
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增加肺泡表面活性剂的分泌
NAC可增加肺泡上皮II型细胞分泌肺泡表面活性剂
NAC可增加型肺泡细胞的分泌活性（用电子显微镜对肺标本作记录），因此在肺泡上皮表面上的活性物质有所增加
II型肺泡细胞分泌表面活性物质
扫描电镜8，300×
et al. Alveolar surfactant in lungs of operated patiented patients after acetylcysteine treatment .,61,Supp;.111:160-161,1980
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