第三十一章 肾上腺皮质激素类药 PPT课件.ppt

文档介绍：第三十一章激素类药物
概述
肾上腺皮质激素:是由肾上腺皮质细胞分泌的一类激素的总称。
肾上腺结构与功能示意图
球状带
盐皮质激素
束状带
糖皮质激素
网状带
性激素
肾上腺
球状带束状带网状带
髓质
皮质
肾上腺皮质激素类药物(Adrenocortical Hormone Agent)
球状带:盐皮质激素(Mineralocorticoids)
醛固酮(aldosterone); 影响水盐代谢
受肾素-血管紧张素(Renine - Angiotensin)调节,
束状带:糖皮质激素(Glucocorticoids)
皮质醇(cortisol); 影响糖代谢及其他
受ACTH (Adrenocorticotropic Hormone)调节,
网状带:性激素(Sex Hormones)
糖皮质激素
皮质激素的基本结构为类固醇(甾体,Steroids), 由三个六元环与一个五元环组成。
活性基团:C3酮基、C4~5双键、C20羰基。
4
3
5
17
11
18
O
OH
20 C = O
21 CH2OH
R
【构效关系】
糖皮质激素与盐皮质激素比较
可的松、氢化可的松:C17有羟基,C11有氧或羟基
C1~2双键:糖代谢及抗炎作用增加、水盐代谢减弱(泼尼松; 泼尼松龙);
C9引入氟,C16甲基或羟基:使糖代谢及抗炎作用更强、水盐代谢更弱(地塞米松)
【分类】
根据作用时间长短糖皮质激素分为:
短效<12h: 可的松,氢化可的松
中效12~36h: 泼尼松,曲安西龙
长效>36h: 地塞米松,倍他米松
吸收:口服、注射均易吸收;局部用药大量可致
全身作用。
分布:90%与血浆蛋白结合,其中80%与皮质激素
转运球蛋白(CBG)结合,10%为游离型;
代谢:肝脏内还原代谢; 肝功能不良时该代谢作用
减慢。
排泄:原形经尿排泄。
【体内过程】
可的松和泼尼松在肝内转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,严重肝功能不全者只宜用氢化可的松或泼尼松龙。
可的松肝氢化可的松
泼尼松泼尼松龙
生物效应