5章 肾上腺皮质激素类药物1 PPT课件.ppt

文档介绍：第三十五章肾上腺皮质激素类药物主讲:王超云滨州医学院药理学教研室
[概述]
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的各种类固醇的总称。
按分泌部位及生理作用分为三类:
肾上腺皮质激素
盐皮质激素(球状带)
糖皮质激素(束状带)
性激素(网状带)
(如氢化可的松和可的松):由束状带分泌,主要影响糖、脂肪、蛋白质代谢,药理剂量时作用广泛
(如去氢异雄酮和雌二醇):由网状带分泌。
(如醛固酮、去氧皮质酮):由球状带分泌,主要影响水盐代谢,增加肾脏远曲小管和集合管对钠离子的再吸收和钾离子的排泄(保钠排钾),临床少用,主要用于慢性肾上腺皮质功能减退症(艾迪生病)
分泌调节:
下丘脑
CRH
垂体前叶
ACTH
肾上腺皮质
肾上腺皮质激素↑
负反馈调节
下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质调节系统
昼夜节律
ACTH、肾上腺皮质激素
分泌高峰(每日上午8-10时)
低潮(午夜12时)
第一节糖皮质激素类药物
天然品:可的松、氢化可的松
短效
中效
长效
泼尼松、泼尼松龙

曲安西龙、氟泼尼松龙

地塞米松、倍他米松
合成品
[化学结构和构效关系]
化学结构:
[构效关系]
(1)C3的酮基,C4-5的双键及C17的-β醇羟基是保持生理功能所必须的基团;
(2)糖皮质激素的C17上有-OH,
C11上有=O或-OH;
(3)盐皮质激素的C17上无-OH,
C11上无=O或有O与C18相联;
(4)C1-2有双键或C6引入-CH3则抗炎作用
增强,水盐代谢降低。如泼尼松龙;
(5)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗
炎作用更强,水盐代谢更弱。如地塞米
松、曲安西龙。
(6) C6 , C9同时引入-F,抗炎作用和水盐
代谢作用都明显。如氟轻松。