文档介绍：浅谈炎症性肠病
概述
定义：炎症性肠病是一种病因尚不十分清楚
的慢性非特异性肠道炎症性疾病。
分类：溃疡性结肠炎（UC）
克罗恩病（CD）
未确定型结肠炎（I肠镜检查黏膜大致正常。
有效:临床症状基本消失,结肠镜复查黏膜轻度炎症或假息肉形成。
无效:经治疗后临床症状、内镜及病理检查无改善。
治疗药物：5-氨基水杨酸类
活性成分: 游离5-氨基水杨酸(5-ASA)
作用机制: 抑制炎症
◇ 阻断PG和LT3的产生
◇ 抑制细菌肽诱导中性粒细胞趋化和腺苷诱导的分泌
◇ 清除活性氧代谢产物
◇ 抑制NF-κB的激活(可能) –抑制CK释放
5-氨基水杨酸类化合物
SASP
Mesalazine
Olsalazine
柳氮磺***吡啶 (SASP):
磺***吡啶(SP) + 5-ASA. ,
Olsalazine(奥沙拉嗪 )
两分子的5-ASA借偶氮键相互连接构成偶氮二水杨酸 ,小肠中不易吸收，进入结肠后细菌作用裂解为两个5-ASA发挥治疗作用.

balsalazide (巴柳氮)
5-ASA过偶氮键与一个非活性载体分子相连组成,在结肠经细菌作用使偶氮键断裂,释放5-ASA.

5-氨基水杨酸类化合物
Mesalazine(美沙拉嗪):
◇ Pentasa(颇得斯安)乙基纤维半透膜外衣缓释片, 小肠中(pH>6)开始释放,时间和pH依赖性释放增加,约50%吸收入血并从尿中排出，其余50%随粪便排出. ,
◇ Etiasa(艾迪沙)丙烯酸-乙基树脂颗粒剂, pH>6开始释放, ,栓剂
◇ Asacol(亚沙可):5-氨基水杨酸单体,外包丙烯酸多聚体,远端回肠和结肠pH>7崩解释放, ,相当于SASP
◇ Salofalk(莎尔福):5-ASA经碳酸氢盐缓冲后，用乙基纤维包裹，外包丙烯酸树脂胶囊。在小肠上端pH>6开始溶解，5-ASA主要在回肠末端和结肠释放, ,栓剂/灌肠剂
5-氨基水杨酸类化合物
5-氨基水杨酸类化合物: SASP
用法
诱导缓解: -,缓解率50-80％;建议:,分4次口服; 栓剂(直肠/直肠乙状结肠/左半结肠/)
维持治疗:,分2-4次口服;1年复发率70％30%,如缓解不佳,,但不良反应亦增加
不良反应 (主要由磺***吡啶部分引起)
剂量相关: 恶心、呕吐、厌食、叶酸吸收障碍、头痛、脱发、结晶尿
非剂量相关: 过敏性皮疹、溶贫、粒细胞减少、肝损害、纤维化肺泡炎和肺嗜酸细胞浸润、男性不育、结肠炎
减少不良反应
剂量相关性: , 6-8d内逐渐增加至治疗剂量
过敏性皮疹: 从毫克剂量开始，几周内逐渐增加至治疗剂量
5-氨基水杨酸类: 美沙拉嗪制剂
用法
诱导缓解和维持治疗:颇得斯安/艾迪沙/-; Asacol(亚沙可) -; 治疗反应50-70％;1年复发率约30％
诱导缓解和维持治疗疗效与SASP相似
不良反应较SASP明显减少
头痛、胃部不适等, 发生率<5%,
增加剂量,疗效提高,但不增加不良反应
可用于不耐受SASP患者
5-氨基水杨酸类: 直肠给药
用于直肠或远端结肠型,诱导缓解或维持治疗
SASP: -,分1-3次置肛
美沙拉嗪制剂
剂量:-;
, 对活动性远端结肠型UC的诱导缓解相当于或优
于激素制剂直肠给药
可与激素制剂联合直肠给药
治疗反应常需 4 – 6 weeks
Courtney MG. Lancet 339(8804):1279, 1992.
Campieri M. Gut 32:929, 1991.
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Mulder CJ. Eur J Gastroenterol Hepatol 8(6):549, 2019.
治疗药物：肾上腺皮质激素类
作用机制: 抑制炎症
◇ 抑制早期炎症反应
血管通透性增加/血管舒张/中性粒细胞浸润
◇ 抑制后期炎症反应